Библиотека доктора

Активация гормончувствительной липазы путем фосфорилирования приводит к ускорению распада триглицеридов с образованием глицерина и свободных жирных кислот (по данным Steinberg и соавт. в модификации). КС — каталитическая субъединица; PC — регуляторная субъединица. Фн — фосфор неорганический. Помимо действия на гликолиз, обеспечивающего присутствие глюкозы как источника энергии, цАМФ играет также важнейшую роль в мобилизации свободных жирных…

Ненасыщенная жирная кислота, высвобождаемая фосфолипазой А2 из мембранных фосфолипидов, превращается в активные производные в ходе липоксигеназного, циклоксигеназного и простагландинсинтетазного ферментативных процессов.Любой из перечисленных путей продукции активных метаболитов арахидоновой кислоты зависит от адекватного поступления ненасыщенного жирокислотного предшественника из мембранных фосфолипидов. В настоящее время известно, что многие формы опосредованной рецепторами активации клеток сопровождаются повышением активности связанных с…

Как и многие другие типы биологически активных лигандов, будь то лекарственные вещества, трансмиттеры или гормоны, стероидные гормоны и их производные можно разделить на агонисты, антагонисты и неактивные соединения. Активность агонистов пропорциональна сродству их связывания с рецепторами и эффективности активации биологической реакции гормонрецепторным комплексом. Антагонисты также обнаруживают высокое сродство к рецептору, но не связываются с ядром…

Свойства и действия тиреоидных гормонов во многих отношениях аналогичны таковым стероидов, несмотря на их очевидное сходство с пептидными гормонами и аминокислотными трансмиттерами. Тиреоидные гормоны, например, обладают липофильными свойствами, что более характерно для стероидов, чем для пептидных гормонов с их гидрофильной природой. Подобно этому, тиреоидные гормоны в крови в основном связаны со специфическими белками плазмы и…

Две субъединицы недавно были обнаружены в рецепторах ЛГ, инсулина и ангиотензина II, тогда как рецептор ацетилхолина состоит из нескольких субъединиц. Такая состоящая из субъединиц структура гормональных рецепторов могла бы отражать их общее свойство, связанное с эволюцией симметрии и внутренней гомологии пептидных гормонов, равно как и с возникновением кооперативных взаимодействий при контакте с рецепторами. Процессы, обусловливающие…

Открытие цАМФ и аденилатциклазы группой Sutherland было связано с изучением регуляции печеночного гликогенолиза адреналином и глюкагоном. Эти исследователи показали, что такие гипергликемизирующие агенты вызывают активацию гликогенфосфорилазы и последующее расщепление гликогена до глюкозофосфатов. Затем было показано, что активация гликогенфосфорилазы зависит от промежуточного этапа (позднее идентифицированного как фосфорилирование под действием протеинкиназы), который стимулируется термостабильным фактором, образующимся при…

У эукариотических организмов связывание цАМФ с высоким родством полностью ограничено только регуляторной субъединицей протеинкиназы, которая действует в функциональном соответствии с аденилатциклазой, реализуя эффекты различных гормонов. Поскольку число отдельных цАМФзависимых протеинкиназ ограничено двумя или тремя основными типами, то, как уже отмечалось, функциональное разнообразие гормональных эффектов должно зависеть от специфичности ферментов и присутствия специфических субстратов или специфических…

Инозитоловые фосфолипиды составляют небольшую, но важную часть фосфолипидов плазматической мембраны в большинстве эукариотических клеток. Главным инозитоловым липидом в большинстве клеток является фосфатидилинозитол (ФИ), в котором миоинозитол присоединен к диэфирной фосфатной группе диацилглицеринового скелета. Полифосфоинозитиды (ди и трифосфоинозитолы), содержащие моно или дважды фосфатированные гидроксильные группы пнозитола, присутствуют в плазматической мембране в меньших количествах. Инозитоловые фосфолипиды превращаются…

Наиболее активным природным антиандрогеном является прогестерон, и некоторые из наиболее мощных антагонистов андрогенов представляют собой активные прогестиновые производные. Антиандрогены противодействуют эффектам тестостерона или дигидротестостерона, конкурируя за андрогенсвязывающие участки рецепторов, присутствующих в андрогензависимых тканяхмишенях. Такие соединения имеют потенциальную значимость в лечении гирсутизма и других маскулинизирующих синдромов, а также в лечении гиперплазии и рака предстательной железы. Высокоактивные…

Пептидные гормоны, такие, как инсулин, пролактин и СТГ, по своей функции больше напоминают стероидные гормоны надпочечников, так как вызывают быстрые и долговременные изменения метаболических процессов, а не обеспечивают дифференцировку клеток-мишеней. Приведенные обобщения относительно метаболических эффектов стероидных, тиреоидных и пептидных гормонов, удобны для широкой функциональной классификации гормональных эффектов, но не следует упускать из виду областей перекрывания…

Большинство исследований, посвященных результатам гормонрецепторных взаимодействий, свидетельствуют о том, что активация аденилатциклазы и реакций клетокмишеней является функцией насыщенности рецепторов. Во многих тканях, однако, сродство связывания рецепторов оказывается меньшим, чем концентрация гормона требуемая для развития полумаксимальной биологической реакции, а полная биологическая реакция называется насыщением небольшой части имеющихся рецепторов. Даже в тех случаях, когда все большее насыщение…

Существование и свойства промежуточного (сопрягающего) этапа были продемонстрированы группой Rodbell в процессе изучения глюкагончувствительной аденилатциклазы, присутствующей в плазматических мембранах клеток крысиной печени. На этой системе было показано, что гуаниловые нуклеотиды (особенно ГТФ) усиливают активирующее действие гормона на аденилатциклазу, а также способствуют диссоциации комплекса глюкагона с его рецептором. Исследования Rodbell свидетельствовали о том, что глюкагон облегчает…