Нестероидные противовоспалительные средства

К концу внутриутробной жизни симпатическая иннервация сосуда исчезает [McCarthy J. et al., 1978], снижается и образование простогландинов, т. е. исчезают субстраты, на которые могут влиять индометацин и подобные ему препараты. Чем скорее после рождения назначен индометацин, тем лучше будет достигнут эффект, т. е. закрытие артериального протока. Лучше всего это происходит при введении препарата в первые…

Для получения терапевтического эффекта очень важна адекватная концентрация индометацина в плазме крови. Она должна быть не меньше 250 нг/мл. [Brash A. et al., 1981], а по мнению R. Mrongovius и соавт. (1982) — в пределах от 600 до 1330 нг/мл. При концентрации же около 50 нг/мл индометацин недостаточно ингибирует синтез простагландинов и артериальный проток вновь…

Большинство педиатров вводят индометацин внутривенно в дозе 0,2 мг/кг [Merritt Т. et al., 1981; Petersen S. et al., 1981] или 0,3 мг/кг [Betkerur M. et al., 1981; Yeh T. et al., 1983]. Закрытие протока при этом происходит в течение первых суток, обычно через 6 — 8 ч. При отсутствии эффекта введение препарата повторяют 2 или…

Помимо отмеченного выше нарушения функции желудочно-кишечного тракта, преимущественно наблюдаемого при назначении индометацина через рот, препарат может вызвать и другие нежелательные эффекты. Блокируя образование в почках ПГ, имеющих особо важное значение для кровоснабжения органа у новорожденных, индометацин ограничивает диурез, экскрецию мочевины, натрия, воды [Betkerur M. et al., 1981], что приводит к гипонатриемии, увеличению объема циркулирующей крови…

Индометацин назначают беременным женщинам с преждевременно начавшимися родами, так как он блокирует образование ПГ и этим прекращает сокращения матки. К сожалению, индометацин проникает через плаценту к плоду и может вызвать у него сужение артериального протока. Если это произойдет, то нарушится нормальная гемодинамика у плода. При полном закрытии протока наступает внутриутробная гибель плода, а при сужении…

НПВС, блокируя ЦОГ, подавляют или значительно снижают образование различных ПГ, ПЦ в очаге воспаления и этим угнетают вызываемые ими эффекты, предупреждают освобождение свободных радикалов из циклических эндоперекисей и образование перекисей липидов в клеточных мембранах. Этим они ограничивают распространение воспаления. Ограничивая экссудацию, НПВС препятствуют попаданию в ткань факторов плазмы крови, стимулирующих гуанилатциклазу и накопление цГМФ, который…

НПВС развивается медленно. Для его получения препараты необходимо назначать в течение 2 — 6 мес и дольше. В механизме возникновения десенсибилизирующего эффекта тоже имеет значение блокирование ЦОГ и в очаге воспаления, и в лейкоцитах. Следствием блокады фермента оказывается снижение образования ПГЕ2 и ННТ и их стимулирующего влияния на хемотаксис в очаг воспаления моноцитов (ПГЕ2) и…

Прием НПВС повышает кислотность и переваривающую активность желудочного сока, нарушается кровоснабжение, ускоряется эксфолиация клеток слизистой оболочки. Все это и способствует повреждению ее структуры, развитию эрозий и даже язв. Несколько уменьшают это осложнение вещества, которые, взаимодействуя с ЦОГ (в слизистой оболочке желудка), не подавляют ее функцию, но препятствуют блокированию более сильным ингибитором. Для этой цели начали…

Нестероидные противовоспалительные средства (нпвс) (жаропонижающие, ненаркотические анальгетики, десенсибилизирующие). Обсуждаемая в данном разделе группа средств обладает многогранным действием, что и отражается в ее названии. К нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) относятся следующие производные: салициловой кислоты, — ацетилсалициловая кислота (аспирин), натрия салицилат; пиразолона: амидопирин (пирамидон), анальгин, бутадион (фенилбутазон); индола: индометацин (индоцид); парааминофенола: фенацетин, парацетамол (ацетаминофен); антраниловой кислоты: мефенамовая…

По современным представлениям, основным в действии препаратов данной группы является блокирование активности циклооксигеназ (ЦОГ), участвующих в превращениях арахидоновой кислоты. Под влиянием различных повреждающих факторов (микробов, их токсинов, лизосомальных ферментов, медиаторов, гормонов и пр.) происходит активирование фосфолипазы А2, под влиянием которой из фосфолипидов клеточной мембраны освобождается арахидоновая (жирная циклическая) кислота, содержащая 4 не насыщенные связи (по…

Так, парацетамол не влияет на ЦОГ селезенки и не вызывает противовоспалительный эффект, но подавляет фермент в ЦНС и в чувствительных окончаниях и дает жаропонижающий и анальгетический эффекты. Перечисленные препараты способны подавлять эффекты многих биологически активных веществ (гистамина, серотонина, брадикинина, норадреналина), но в меньшей степени, чем их специальные антагонисты. Влияние НПВС на активность сразу нескольких биологических…

Возрастает теплопродукция (мышечные сокращения — дрожь) и снижается теплоотдача (сужение сосудов кожи). Жаропонижающие средства, тормозя активность ЦОГ, снижают чрезмерное образование ПГЕ1 что и устраняет его воздействие на центры теплорегуляции. В итоге происходит снижение темпера туры тела в основном за счет увеличения теплоотдачи путем излучения тепла с поверхности кожи, сосуды которой в это время расширяются в…