Основные принципы применения лекарств в детском возрасте

Попав в кровь, лекарство может сорбироваться белками плазмы, преимущественно альбуминами, а также кислым α-гликопротеидом. Развитие лекарственного эффекта зависит от величины свободной фракции вещества в плазме крови, так как именно она способна взаимодействовать с рецепторами, проникать в ткани. Альбумины — пептидная цепь с молекулярной массой около 69 000. Ежедневно у человека синтезируется (преимущественно в печени) и…

Активный транспорт осуществляется с затратой энергии, расходуемой на восстановление структуры носителя (переносящего вещество через клеточную мембрану и при этом подвергающегося конформационным изменениям). Этот вид транспорта обычно идет в одном направлении, независимо от градиента концентрации вещества. Так транспортируются многие витамины, аминокислоты, многие метаболиты, катионы и пр. Промежуточный вариант — облегченный транспорт — осуществляется с помощью носителя,…

Степень связывания с белками плазмы у разных химических веществ неодинакова, от 1 до 99 %. Это в значительной степени влияет на скорость поступления вещества в ткани и развития эффекта. Чем больше оно связано с белками плазмы, тем меньше его свободная фракция и тем медленнее возникает эффективная концентрация вещества в тканях, а следовательно, и терапевтический эффект….

Абсорбция лекарств в желудке зависит от кислотности его сока, определяющей степень ионизации молекул вещества в желудке. Натощак кислотность меньше, и различные алкалоиды (резерпин, кодеин) и слабые основания (аминазин) преимущественно находятся в виде целых молекул и быстро всасываются в кровоток. Напротив, слабые кислоты (салицилаты) в этих условиях преимущественно находятся в ионизированном состоянии и не всасываются. Зато…

В состоянии гипоксемии возрастает уровень активно связывающихся с альбуминами свободных жирных кислот в плазме крови, снижается величина рН, что меняет свойства этих белков и их способность связывать лекарства. Поэтому у детей, находящихся в состоянии гипоксии и гипоксемии, свободная фракция вещества возрастает, что может способствовать возникновению токсических эффектов от доз вещества, обычно рассматриваемых как терапевтические. Свойства…

Скорость всасывания лекарства в определенной степени определяется скоростью опорожнения желудка. Последняя зависит от качества и консистенции содержимого в желудке. Жидкость скорее поступает в кишечник, чем густое вещество. Поэтому запивание принятого порошка, таблетки обильным количеством воды (стакан) ускоряет всасывание, а ограниченное ее количество (глоток) задерживает его. Скорость опорожнения желудка уменьшается при некоторых патологических состояниях (травма, боль,…

Механизм всасывания ионизированных веществ из желудочно-кишечного тракта до сих пор остается неясным. Допускают значение водных пор, но они занимают всего 0,2 °/о поверхности слизистой оболочки кишечника и имеют радиус 0,35 — 0,75 нм, задерживая всасывание сферических молекул с молекулярной массой выше 150 и цепочечных молекул с молекулярной массой выше 400. Существенное значение для всасывания ионизированных…

При падении артериального давления (шок, коллапс), ухудшении гемодинамики (из-за слабости сердечной деятельности), нарушении кровоснабжения стенки кишечника (воспаление), а также при сужении сосудов кишечника после введения сосудосуживающих веществ (норадреналин, адреналин, ангиотензинамид) всасывание лекарств снижается. Наиболее четко это выявлено при назначении антибиотиков. Всасывание может изменяться при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта. Много значит качество пищи, так как ее…

Изменение всасывания лекарств Увеличение всасывания Ахлоргидрия: Ацетилсалициловая кислота; Удаление желудка: Цефалексин, этанол, леводопа, ПАСК, феноксиметил-пенициллин; Целиакия: Ацетилсалициловая кислота, цефалексин, клиндамицин, бисептол, эритромицина этилсукцинат, метилдофа, анаприлин, изадрин, ПАСК, фузидин; Болезнь Крона: Клиндамицин, бисептол, эритромицин, анаприлин. Снижение всасывания Ахлоргидрия: Феноксиметилпенициллин, тетрациклин, цианокобаламин; Удаление желудка: Фолиевая кислота, железо, хинидин; Панкреатит: Цианокобаламин, феноксиметилпенициллин; Кистофиброз: Цефалексин, диклоксациллин, тироксин, железо; Стеаторея,…

Скорость всасывания оценивали по нарастанию концентрации названных веществ в плазме крови 580 детей. Автором показано, что количество всосавшегося вещества не зависит от возраста детей, но скорость всасывания находится в обратной зависимости от возраста. Наименьшая скорость всасывания отмечена у новорожденных независимо от вида транспорта вещества через стенку кишечника и лекарственной формы вещества. Постоянная скорость всасывания устанавливается…

Клетки эндотелия в сосудах легких могут концентрировать, образовывать и инактивировать такие вазоактивные вещества, как кинины, ангиотензин, простагландины и ряд других. Всасывание лекарств, введенных ректально, очень не постоянно. Отсутствие переваривающих ферментов, щелочная среда способствуют всасыванию вещества из кишки. К тому же из нижней части прямой кишки вещество попадает в нижнюю и среднюю геморроидальные вены, из которых…