Фармакокинетика лекарств (Абсорбция лекарств в желудке)
Абсорбция лекарств в желудке зависит от кислотности его сока, определяющей степень ионизации молекул вещества в желудке. Натощак кислотность меньше, и различные алкалоиды (резерпин, кодеин) и слабые основания (аминазин) преимущественно находятся в виде целых молекул и быстро всасываются в кровоток. Напротив, слабые кислоты (салицилаты) в этих условиях преимущественно находятся в ионизированном состоянии и не всасываются. Зато они наиболее интенсивно усваиваются из желудка при приеме их после еды, на высоте отделения сока и снижения величины рН.
В связи со сказанным назначение препарата до или после еды может существенно изменить интенсивность всасывания вещества из желудка и скорость наступления лекарственного эффекта. Кислотность желудочного сока меняется в онтогенезе, особенно существенные изменения происходят в период новорожденности.
Ребенок рождается с рН желудочного сока, равным 8, но в течение нескольких часов происходит его снижение до 3 — 1. В первые 10 дней жизни секреция кислоты быстро падает и на высоте пищеварения рН сока на первом месяце 5,8, а затем постепенно опять снижается в 3 — 7 мес до 4,94, в 7 — 9 мес — 4,48, и «взрослая» величина (1,5 — 2,5) достигается в среднем к 3 годам.
Меньшая кислотность желудочного сока способствует более быстрому всасыванию алкалоидов и основных веществ. Величина рН желудочного сока у детей непостоянна. Она может меняться при расстройствах пищеварения, рахите, снижении артериального давления, острой инфекции, повышении темпера туры тела и пр. Поэтому при названной патологии меняется и скорость всасывания лекарства из желудка. Аналогичный результат возникает при одновременном приеме антацидов или соляной кислоты и ее заменителей.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Прямых соответствующих определений у детей, естественно, мало; они получены лишь при анализе различных случаев интоксикаций. Однако педиатрам хорошо известна опасность возникновения билирубиновой энцефалопатии у новорожденных и у недоношенных детей первых месяцев жизни. Детским анестезиологам также известно быстрое угнетение ЦНС, вызываемое различными средствами для наркоза. В эксперименте же совершенно четко обнаружено более быстрое поступление лекарств в…
Ингредиенты пищи могут образовывать нерастворимые или невсасывающиеся комплексы с лекарствами. У отдельных детей все перечисленное может осуществляться в разной степени, что зависит от возраста и вида патологии. Поэтому отрицательное воздействие пищи на всасывание лекарств очень индивидуально и изменчиво. Но в ряде случаев пища может способствовать всасыванию, вернее биодоступности, лекарств. Преимущественно это относится к липофильным основаниям,…
Терапевтические дозы лекарств в процессе развития детей тоже меняются неодинаково. Несмотря на многочисленные попытки создать какие-то формулы или коэффициенты, с помощью которых можно было бы высчитать дозу для ребенка, исходя из дозы взрослого, сделать это до сих пор не удалось. Высчитанные с помощью таких коэффициентов или формул дозы практически ни когда не соответствуют дозе, выявленной…
Поступлению лекарств в мозг способствует нарастание количества остаточного азота в крови, так как повышается проницаемость гематоэнцефалического барьера и увеличивается свободная фракция лекарства, вытесненного из связи с белком. В организме новорожденных и грудных детей жидкости, особенно внеклеточной, относительно больше, чем у взрослых и детей дошкольного и школьного возраста. В результате лекарства, хорошо растворимые в воде, могут…
Качество пищи может сказаться не только на всасывании, но и на других вариантах фармакокинетики и даже на фармакодинамике лекарств. Например, повышенное содержание жира в пище влечет за собой повышение дозы дигоксина, так как при этом значительно больше его выводится с желчью в кишечник и затем с фекалиями. Жирная пища может увеличить уровень сибазона (диазепама) в…
Взрослый аллерголог
www.fdoctor.ru
