16 марта 2009

Фармакокинетика лекарств (Ингаляции)

Если ингаляции производят с целью получить резорбтивный эффект, то надо учесть, что вещества, хорошо растворяющиеся в липоидах, быстро всасываются и терапевтический эффект может развиться в течение минуты, а если вещество плохо растворяется в липоидах, то эффект наступает медленно.

Ионофорезом вводят растворы оснований, алкалоидов и кислот. В электрическом поле их ионы перемещаются к противоположно заряженному полюсу. Растворы алкалоидов и оснований надо накладывать на положительно заряженный электрод, а кис лоты — на отрицательный. Во время процедуры ионофореза ионы вещества проникают в кожу, частично задерживаются в ней, вызывая местный эффект, но отчасти и всасываются. Многие вещества (противовоспалительные, антисептические и пр.) применяют местно, нанося на кожу или слизистые оболочки. У детей, особенно первых месяцев жизни, кожа очень нежная, роговой слой тонок, подкожный жировой слой тоже очень тонок, а у недоношенных детей он может даже отсутствовать; в то же время их кожа имеет обильное кровоснабжение.

Все это способствует более легкому всасыванию лекарственных средств, нанесенных в виде мазей, растворов, и возникновению нежелательных, иногда даже токсических, эффектов. Так, всасывание глюкокортикоидов может привести к угнетению функции коры надпочечников [Weston W. et al., 1980], возникновению эрозий на слизистой желудка и пр. Всасывание йода, нанесенного в виде спиртового раствора, может увеличить уровень йодидов в плазме крови и (по принципу обратной связи) затормозить секрецию гормонов щитовидной железы [Castaing H. et al., 1979] и даже спровоцировать развитие гипотиреоза [Malpuech H. et al., 1978].

Всасывание салицилатов, фенола, борной кислоты может привести к тяжелым, нередко смертельным осложнениям [Маркова И. В., Абезгауз А. М., 1978; Amirante E. et al., 1979; Castot A. et al., 1980]. Особенно опасно нанесение на кожу грудных детей присыпок, содержащих борную кислоту. Обычно бытует представление о безопасности этого антисептического вещества, однако оно является причиной трагических случаев даже в наше время [OSullivan К., Taylor M., 1983] не только при нанесении на кожу, но и при смачивании сосок-пустышек раствором боракса или борной кислоты.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Практическое значение приобрело использование фенобарбитала и зиксорина при лечении гипербилирубинемий.Помимо печени, и другие ткани способны инактивировать лекарственные вещества [Remmer H., 1976]. По интенсивности метаболизма лекарств органы можно условно расположить друг за другом в убывающем порядке: печень > желудок > кишечник > почки > легкие > кожа > мозг. В тканях этих органов метаболизм обычно происходит…

Лекарства, принимаемые беременной женщиной Лекарства, принимаемые беременной женщиной, в ряде случаев могут вызвать эмбриотоксическое, тератогенное и фетотоксическое действие. Эмбриотоксическое действие заключается в повреждении неимплантированного бластоциста, питающегося маточным секретом. В большинстве случаев происходит гибель эмбриона, хотя он может и сохраниться, что приводит к рождению ребенка с множественными пороками развития. Эмбриотоксические эффекты вызывают барбитураты, салицилаты, различные антиметаболиты,…

Длительное поступление вещества, например индометацина, в кишечник является одной из причин часто вызываемых диспепсий. Повторное всасывание вещества из желудочно-кишечного тракта поддерживает его уровень в плазме крови (дигитоксин) или вызывает даже второй пик концентрации в крови (сибазон — диазепам). У новорожденных детей, особенно в первые 7 — 10 дней жизни, в кишечнике интенсивно функционирует β-глюкуронидаза, расщепляющая…

По степени опасности тератогенные вещества можно разделить на 3 группы: I группа — наиболее опасна. К ней относятся талидомид, антифолиевые препараты, андрогены и диэтилстильбэстрол. Последний препарат примерно у 70 % женских плодов нарушает нормальное развитие репродуктивного тракта, приводя у взрослых женщин к бесплодию, выкидышам, более частому мертворождению, развитию злокачественных опухолей в шейке матки и пр….

К тому же проницаемость пор базальной мембраны у новорожденных в 2 раза меньше, чем у взрослых. Фильтрующая поверхность на единицу поверхности тела у грудного ребенка составляет около 50 % от уровня взрослых. Существенное значение имеет меньший объем (5 — 6 % вместо 15 — 25 % у взрослых) сердечного выброса крови, попадающего в почки, и…