Фармакокинетика лекарств (Ингаляции)
Если ингаляции производят с целью получить резорбтивный эффект, то надо учесть, что вещества, хорошо растворяющиеся в липоидах, быстро всасываются и терапевтический эффект может развиться в течение минуты, а если вещество плохо растворяется в липоидах, то эффект наступает медленно.
Ионофорезом вводят растворы оснований, алкалоидов и кислот. В электрическом поле их ионы перемещаются к противоположно заряженному полюсу. Растворы алкалоидов и оснований надо накладывать на положительно заряженный электрод, а кис лоты — на отрицательный. Во время процедуры ионофореза ионы вещества проникают в кожу, частично задерживаются в ней, вызывая местный эффект, но отчасти и всасываются. Многие вещества (противовоспалительные, антисептические и пр.) применяют местно, нанося на кожу или слизистые оболочки. У детей, особенно первых месяцев жизни, кожа очень нежная, роговой слой тонок, подкожный жировой слой тоже очень тонок, а у недоношенных детей он может даже отсутствовать; в то же время их кожа имеет обильное кровоснабжение.
Все это способствует более легкому всасыванию лекарственных средств, нанесенных в виде мазей, растворов, и возникновению нежелательных, иногда даже токсических, эффектов. Так, всасывание глюкокортикоидов может привести к угнетению функции коры надпочечников [Weston W. et al., 1980], возникновению эрозий на слизистой желудка и пр. Всасывание йода, нанесенного в виде спиртового раствора, может увеличить уровень йодидов в плазме крови и (по принципу обратной связи) затормозить секрецию гормонов щитовидной железы [Castaing H. et al., 1979] и даже спровоцировать развитие гипотиреоза [Malpuech H. et al., 1978].
Всасывание салицилатов, фенола, борной кислоты может привести к тяжелым, нередко смертельным осложнениям [Маркова И. В., Абезгауз А. М., 1978; Amirante E. et al., 1979; Castot A. et al., 1980]. Особенно опасно нанесение на кожу грудных детей присыпок, содержащих борную кислоту. Обычно бытует представление о безопасности этого антисептического вещества, однако оно является причиной трагических случаев даже в наше время [OSullivan К., Taylor M., 1983] не только при нанесении на кожу, но и при смачивании сосок-пустышек раствором боракса или борной кислоты.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Определение концентрации вещества в плазме крови имеет большое практическое значение, так как она является показателем содержания вещества в тканях, от которого зависит качество эффекта вещества (терапевтического, токсического). При подборе эффективной дозы вещества вообще или у конкретного больного наиболее четко можно руководствоваться определением уровня этого вещества в крови. Частоту введения препарата также определяют в зависимости от…
Пассивная реабсорбция происходит по градиенту концентрации, т. е. в сторону меньшей концентрации. Таким способом могут реабсорбироваться только растворимые в липоидах целые молекулы слабых кислот и оснований. Кислоты, как уже сказано, превращаются в целые молекулы при рН растворов ниже их рК, т. е. в кислой среде, а основания — в щелочной. В связи с этим барбитураты,…
Масса тела, кг Поверхность тела, м2 Масса тела, кг Поверхность тела, м2 1 0,074 6,0 0,28 1,1 0,08 6,4 0,29 1,3 0,09 6,7 0,3 1,5 0,1 8,0 0,35 1,7 0,11 9,8 0,4 1,9 0,12 11,5 0,45 2,1 0,13 13,5 0,5 2,3 0,14 15,0 0,55 2,6 0,15 17,0 0,6 2,8 0,16 19,0 0,65 3,0 0,17 21,0…
Поступление лекарственных веществ в некоторые ткани, например в мозговую, зависит от проницаемости гистогематических барьеров, в частности от проницаемости гематоэнцефалического барьера. Прохождение через него может быть пассивным, если вещество хорошо растворяется в жирах и липоидах, и активным, поскольку в стенках капилляров мозга функционируют специальные ферменты, ускоряющие поступление различных эндогенных метаболитов и лекарств, сходных с ними по…
Некоторые вещества подвергаются биотрансформации в почках, так как в них есть разнообразные ферменты, способные и окислять, и образовывать парные эфиры, легкорастворимые в воде и выводимые с мочой. В почках новорожденных обнаружена субстратная стимуляция транспорта органических анионов. При этом субстраты конкретной транспортной системы могут стимулировать ее экскреторную функцию, не влияя на другие транспортные системы. Так, назначение…
