Фармакокинетика лекарств (Введение лекарств с нарушением целостности покровов)
Введение лекарств с нарушением целостности покровов. Инъецируют либо препараты, не всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, либо таким способом вводят лекарство больному, не способному принять его через рот (бессознательное состояние, рвота, судороги), а также при необходимости получить быстрый и более интенсивный лекарственный эффект. Введение лекарства под кожу производят наиболее часто.
Вещество всасывается из подкожной клетчатки постепенно, создавая и поддерживая в течение какого-то периода времени активную концентрацию в крови. Создают специально утяжеленные препараты, чтобы лекарство всасывалось медленно. Тогда от одной инъекции можно получить эффект, длящийся целый день (новоциллин), неделю (бициллин-1) и даже месяц (бициллин-5, ретаболил).
В подкожной клетчатке есть большое число чувствительных рецепторов, реагирующих на вещества, раздражающие, обезвоживающие, изменяющие рН тканей. Поэтому введение растворов таких веществ вызывает резкую боль, нарушает состояние ребенка. Естественно, следует избегать подкожных инъекций любых средств, вызывающих раздражение подкожной клетчатки (аскорбиновой кислоты, кальция хлорида, сердечных гликозидов). При внутримышечном введении всасывание лекарств происходит скорее и в плазме крови скорее создается высокая концентрация, чем после подкожного или перорального введения лекарства.
Но его высокий уровень сохраняется более короткий период времени. Ни подкожные, ни внутримышечные инъекции не должны производиться детям с нарушениями дыхания и гемо динамики, так как при этом всасывание вещества из места введения нарушено и в плазме крови не возникает необходимой концентрации, даже после повторных введений. После нормализации кровообращения вещество может всосаться, создать высокую концентрацию в плазме крови и привести к интоксикации.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Определение концентрации вещества в плазме крови имеет большое практическое значение, так как она является показателем содержания вещества в тканях, от которого зависит качество эффекта вещества (терапевтического, токсического). При подборе эффективной дозы вещества вообще или у конкретного больного наиболее четко можно руководствоваться определением уровня этого вещества в крови. Частоту введения препарата также определяют в зависимости от…
Пассивная реабсорбция происходит по градиенту концентрации, т. е. в сторону меньшей концентрации. Таким способом могут реабсорбироваться только растворимые в липоидах целые молекулы слабых кислот и оснований. Кислоты, как уже сказано, превращаются в целые молекулы при рН растворов ниже их рК, т. е. в кислой среде, а основания — в щелочной. В связи с этим барбитураты,…
Масса тела, кг Поверхность тела, м2 Масса тела, кг Поверхность тела, м2 1 0,074 6,0 0,28 1,1 0,08 6,4 0,29 1,3 0,09 6,7 0,3 1,5 0,1 8,0 0,35 1,7 0,11 9,8 0,4 1,9 0,12 11,5 0,45 2,1 0,13 13,5 0,5 2,3 0,14 15,0 0,55 2,6 0,15 17,0 0,6 2,8 0,16 19,0 0,65 3,0 0,17 21,0…
Поступление лекарственных веществ в некоторые ткани, например в мозговую, зависит от проницаемости гистогематических барьеров, в частности от проницаемости гематоэнцефалического барьера. Прохождение через него может быть пассивным, если вещество хорошо растворяется в жирах и липоидах, и активным, поскольку в стенках капилляров мозга функционируют специальные ферменты, ускоряющие поступление различных эндогенных метаболитов и лекарств, сходных с ними по…
Некоторые вещества подвергаются биотрансформации в почках, так как в них есть разнообразные ферменты, способные и окислять, и образовывать парные эфиры, легкорастворимые в воде и выводимые с мочой. В почках новорожденных обнаружена субстратная стимуляция транспорта органических анионов. При этом субстраты конкретной транспортной системы могут стимулировать ее экскреторную функцию, не влияя на другие транспортные системы. Так, назначение…
