Фармакокинетика лекарств (Введение лекарств с нарушением целостности покровов)
Введение лекарств с нарушением целостности покровов. Инъецируют либо препараты, не всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, либо таким способом вводят лекарство больному, не способному принять его через рот (бессознательное состояние, рвота, судороги), а также при необходимости получить быстрый и более интенсивный лекарственный эффект. Введение лекарства под кожу производят наиболее часто.
Вещество всасывается из подкожной клетчатки постепенно, создавая и поддерживая в течение какого-то периода времени активную концентрацию в крови. Создают специально утяжеленные препараты, чтобы лекарство всасывалось медленно. Тогда от одной инъекции можно получить эффект, длящийся целый день (новоциллин), неделю (бициллин-1) и даже месяц (бициллин-5, ретаболил).
В подкожной клетчатке есть большое число чувствительных рецепторов, реагирующих на вещества, раздражающие, обезвоживающие, изменяющие рН тканей. Поэтому введение растворов таких веществ вызывает резкую боль, нарушает состояние ребенка. Естественно, следует избегать подкожных инъекций любых средств, вызывающих раздражение подкожной клетчатки (аскорбиновой кислоты, кальция хлорида, сердечных гликозидов). При внутримышечном введении всасывание лекарств происходит скорее и в плазме крови скорее создается высокая концентрация, чем после подкожного или перорального введения лекарства.
Но его высокий уровень сохраняется более короткий период времени. Ни подкожные, ни внутримышечные инъекции не должны производиться детям с нарушениями дыхания и гемо динамики, так как при этом всасывание вещества из места введения нарушено и в плазме крови не возникает необходимой концентрации, даже после повторных введений. После нормализации кровообращения вещество может всосаться, создать высокую концентрацию в плазме крови и привести к интоксикации.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Поступление лекарственных веществ в некоторые ткани, например в мозговую, зависит от проницаемости гистогематических барьеров, в частности от проницаемости гематоэнцефалического барьера. Прохождение через него может быть пассивным, если вещество хорошо растворяется в жирах и липоидах, и активным, поскольку в стенках капилляров мозга функционируют специальные ферменты, ускоряющие поступление различных эндогенных метаболитов и лекарств, сходных с ними по…
Некоторые вещества подвергаются биотрансформации в почках, так как в них есть разнообразные ферменты, способные и окислять, и образовывать парные эфиры, легкорастворимые в воде и выводимые с мочой. В почках новорожденных обнаружена субстратная стимуляция транспорта органических анионов. При этом субстраты конкретной транспортной системы могут стимулировать ее экскреторную функцию, не влияя на другие транспортные системы. Так, назначение…
Специалистами по возрастной морфологии, физиологии и биохимии показано, что каждый период в жизни ребенка отличается своими особенностями созревания и функции нервной, эндокринной, мышечной, сердечно сосудистой и прочих систем. Поэтому нет стандартного ребенка, нет и стандартной его реакции на лекарства. Из экспериментальной возрастной фармакологии известно, что токсичность лекарств, относящихся даже к одной группе, для животных младшего…
Прямых соответствующих определений у детей, естественно, мало; они получены лишь при анализе различных случаев интоксикаций. Однако педиатрам хорошо известна опасность возникновения билирубиновой энцефалопатии у новорожденных и у недоношенных детей первых месяцев жизни. Детским анестезиологам также известно быстрое угнетение ЦНС, вызываемое различными средствами для наркоза. В эксперименте же совершенно четко обнаружено более быстрое поступление лекарств в…
Ингредиенты пищи могут образовывать нерастворимые или невсасывающиеся комплексы с лекарствами. У отдельных детей все перечисленное может осуществляться в разной степени, что зависит от возраста и вида патологии. Поэтому отрицательное воздействие пищи на всасывание лекарств очень индивидуально и изменчиво. Но в ряде случаев пища может способствовать всасыванию, вернее биодоступности, лекарств. Преимущественно это относится к липофильным основаниям,…
