17 марта 2009

Взаимодействие лекарств (Левомицетин)

Левомицетин удлиняет эффекты барбитуратов, антикоагулянтов (типа дикумарина). Напротив, несколько дней приема глюкокортикоидов, фенобарбитала, ноксирона, дифенина, бутадиона, рифампицина ускоряет инактивацию в печени ряда лекарств (левомицетина, дигитоксина, дигоксина, преднизолона, витамина D, эстрогенов и пр.) и этим снижает их эффективность.

Изменение скорости экскреции лекарств почками. Экскреция ряда лекарств почками зависит от величины рН мочи, и изменение ее щелочными или кислыми веществами немедленно сказывается на выведении лекарств. Гексаметилентетрамин (уротропин), освобождая формальдегид, снижает рН мочи и способствует этим выпадению в осадок ряда сульфаниламидных препаратов и возникновению осложнений со стороны почек. Вмешательство мочегонных в функцию почек может нарушить выведение ряда лекарств с мочой.

Так, фуросемид и, особенно этакриновая кислота нарушают выведение некоторых антибиотиков, особенно аминогликозидных: мономицина, канамицина, гентамицина, а также стрептомицина. В результате усиливается ототоксический эффект названных антибиотиков и мочегонных.

Вмешательство одного лекарства в механизм действия другого. Как известно, встречаются явления синергизма и антагонизма между лекарствами, что нередко используют при лечении острых отравлений или при необходимости устранить нежелательное действие какого-либо препарата (например, атропин при отравлении или передозировке холиномиметических или холиносенсибилизирующих средств).

Подобное вмешательство в механизм действия другого препарата может привести и к нежелательному действию. Например, аминогликозидные антибиотики (мономицин, канамицин) способствуют действию миорелаксантов (β-тубокурарина, дитилина), усиливают расслабление скелетных мышц, удлиняют период мышечной слабости, чем могут нарушить сокращение дыхательных мышц.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Второй этап биотрансформации заключается в образовании парных эфиров с глюкуроновой, серной, уксусной кислотами и конъюгатов с глутатионом, глицином и другими аминокислотами. Образовавшиеся эфиры и конъюгаты характеризуются высокой растворимостью в воде, способствующей быстрому их удалению из организма почками, и отсутствием (в подавляющем большинстве случаев) фармакологической активности. Скорость и интенсивность этих биосинтетических процессов для разных веществ неодинаковы….

Немедленные аллергические реакции обычно являются результатом взаимодействия антигена с антителом, в процессе которого освобождаются гистамин и другие медиаторы данного патологического процесса. Они и приводят к возникновению кожного зуда, эритемы, иногда появлению отека типа Квинке, снижению артериального давления, спазму бронхов и пр. В процессе замедленных реакций тканевого типа происходит повреждение клеток, тканей, локальное освобождение медиаторов второго…

Активность глюкуронидазной системы, приводящей к образованию глюкуронидов и тем самым к окончательной детоксикации лекарств, развита недостаточно не только у новорожденных и грудных детей, но и у детей дошкольного и школьного возраста. Глюкуронидазная система состоит из четырех ферментов: нуклеотид-дифосфокиназы; уридинтрансферазы; дегидрогеназы уридиндифосфоглюкозы; глюкуронилтрансферазы. Два последних фермента у новорожденных функционируют еще весьма слабо. (Об этом судят, например,…

Опасность возникновения нежелательных эффектов лекарств из-за их поступления к ребенку с молоком матери. В принципе все лекарства, циркулирующие в крови матери, переходят в молоко в концентрации, которая зависит от различных факторов (разницы рН плазмы и молока и др.). Слабые щелочи, например эритромицин и др., обычно находятся в молоке в небольших концентрациях. Органические же кислоты (многие…

У новорожденных парааминобензойная кислота (ПАБК) превращается в ацетил-ПАБК, а у старших детей соединяется с глицином и превращается в парааминогиппуровую кислоту. У новорожденных диазепам превращается в N-деметилдиазепам, а у старших детей — в N-метилоксазепам. Обнаружено, что активность глюкуронидазной системы у ребенка достигает уровня, который отмечается у взрослых, только к 12 годам. Наиболее четко это показано R….