17 марта 2009

Пассивная реабсорбция

Пассивная реабсорбция происходит по градиенту концентрации, т. е. в сторону меньшей концентрации. Таким способом могут реабсорбироваться только растворимые в липоидах целые молекулы слабых кислот и оснований.

Кислоты, как уже сказано, превращаются в целые молекулы при рН растворов ниже их рК, т. е. в кислой среде, а основания — в щелочной. В связи с этим барбитураты, салицилаты, пенициллины и другие слабые кислоты хорошо реабсорбируются из кислой мочи, а основания — алкалоиды, амидопирин, бутадион и пр. — из щелочной.

У грудных детей моча чаще кислая, поэтому кислоты у них легче реабсорбируются, чем основания, и последние выводятся несколько скорее [Heimann G., 1981]. Для увеличения интенсивности удаления почками какого-то лекарства можно изменять рН мочи, подкисляя ее (аскорбиновой кисло той, кальция хлоридом) или подщелачивая (натрия гидрокарбонатом, щелочными минеральными водами). Так, после подщелачивания мочи выведение фенобарбитала возрастает по крайней мере в 4 раза.

Об интенсивности процессов реабсорбции в почках детей имеется очень мало сведений. А. Г. Гинецинский (1964) отмечал, что реабсорбция глюкозы, недостаточная у новорожденных, достигает уровня, характерного для уровня взрослого, в начале второго года жизни.

Клетки проксимальных канальцев почек и петли Генле способны активно поглощать и аккумулировать вещества, попавшие в мочу. Это может иметь значение для возникновения и лечебного действия (многие мочегонные) и нефротоксичности (аминогликозидные антибиотики).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Активность глюкуронидазной системы, приводящей к образованию глюкуронидов и тем самым к окончательной детоксикации лекарств, развита недостаточно не только у новорожденных и грудных детей, но и у детей дошкольного и школьного возраста. Глюкуронидазная система состоит из четырех ферментов: нуклеотид-дифосфокиназы; уридинтрансферазы; дегидрогеназы уридиндифосфоглюкозы; глюкуронилтрансферазы. Два последних фермента у новорожденных функционируют еще весьма слабо. (Об этом судят, например,…

Прием кормящей женщиной эуфиллина для устранения или профилактики приступов бронхиальной астмы нередко приводит к повышению возбудимости ЦНС ребенка, нарушению сна. Напротив, прием хлоралгидрата в родах может привести к выраженному угнетению ЦНС ребенка, ненормально глубокому сну. Тиоурацила — антитиреоидного препарата — в молоке матери может быть в 3 — 12 раз больше, чем в ее плазме…

У новорожденных парааминобензойная кислота (ПАБК) превращается в ацетил-ПАБК, а у старших детей соединяется с глицином и превращается в парааминогиппуровую кислоту. У новорожденных диазепам превращается в N-деметилдиазепам, а у старших детей — в N-метилоксазепам. Обнаружено, что активность глюкуронидазной системы у ребенка достигает уровня, который отмечается у взрослых, только к 12 годам. Наиболее четко это показано R….

Морфин и его группа угнетают дыхание. Из-за опасности возникновения нежелательных эффектов лекарств у грудных детей ряд лекарств кормящим женщинам противопоказан. К ним относятся мидантан (амантадин), левомицетин, тетрациклины, налидиксовая кислота, резерпин, соли лития, антитиреоидные препараты типа тиоурацила, радиоактивные препараты кальция, йода. Необходима большая осторожность при назначении кормящей женщине сибазона (диазепама), препаратов золота, салицилатов, а также сульфаниламидов…

При некоторых патологических состояниях конъюгационная функция печени нарушается, например при функциональной гипербилирубинемии, хроническом гепатите. Некоторые лекарства, например антибиотики группы тетрациклинов, левомицетин, могут ухудшать эту функцию. Напротив, глюкокортикоиды, инсулин стимулируют обезвреживающую функцию печени, что используют при лечении острых отравлений у детей. Но этот же эффект глюкокортикоидов может иметь и нежелательные последствия, так как ускоряет инактивацию ряда…