17 марта 2009

Пассивная реабсорбция

Пассивная реабсорбция происходит по градиенту концентрации, т. е. в сторону меньшей концентрации. Таким способом могут реабсорбироваться только растворимые в липоидах целые молекулы слабых кислот и оснований.

Кислоты, как уже сказано, превращаются в целые молекулы при рН растворов ниже их рК, т. е. в кислой среде, а основания — в щелочной. В связи с этим барбитураты, салицилаты, пенициллины и другие слабые кислоты хорошо реабсорбируются из кислой мочи, а основания — алкалоиды, амидопирин, бутадион и пр. — из щелочной.

У грудных детей моча чаще кислая, поэтому кислоты у них легче реабсорбируются, чем основания, и последние выводятся несколько скорее [Heimann G., 1981]. Для увеличения интенсивности удаления почками какого-то лекарства можно изменять рН мочи, подкисляя ее (аскорбиновой кисло той, кальция хлоридом) или подщелачивая (натрия гидрокарбонатом, щелочными минеральными водами). Так, после подщелачивания мочи выведение фенобарбитала возрастает по крайней мере в 4 раза.

Об интенсивности процессов реабсорбции в почках детей имеется очень мало сведений. А. Г. Гинецинский (1964) отмечал, что реабсорбция глюкозы, недостаточная у новорожденных, достигает уровня, характерного для уровня взрослого, в начале второго года жизни.

Клетки проксимальных канальцев почек и петли Генле способны активно поглощать и аккумулировать вещества, попавшие в мочу. Это может иметь значение для возникновения и лечебного действия (многие мочегонные) и нефротоксичности (аминогликозидные антибиотики).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Продукты первого этапа биотрансформации становятся более полярными, чем исходное вещество. В связи с этим они приобретают способность лучше растворяться в воде и меньше растворяться в липоидах и проникать в ткани. В результате активность веществ в большинстве случаев уменьшается, а скорость их выведения почками возрастает. Однако под влиянием монооксигеназных систем лекарственные вещества могут превратиться в метаболиты,…

Недостаточность ацетилтрансферазы способствует возникновению осложнений от ацетилируемых веществ. Преимущественно нежелательные эффекты отмечают у детей первого года жизни, особенно у новорожденных. Чаще возникают нарушения функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос, боли в животе), мочевыводящих путей (появление белка, цилиндров, эритроцитов в моче, ограничение диуреза), затем ЦНС (головная боль, расстройства сна, повышение или понижение возбудимости), сердечно-сосудистой системы (изменения…

Препараты кальция, ксантины усиливают терапевтическое и токсическое действие сердечных гликозидов. Снотворные, нейролептики (аминазин, галоперидол), трициклические антидепрессанты (имизин) усиливают эффект транквилизаторов (сибазона — диазепама). Эти же вещества, а также антигистаминные средства, средства, применяемые для наркоза, и наркотические анальгетики усиливают эффект нейролептических препаратов. Аналептики на фоне фенотиазинов (аминазина) легче вызывают судороги, так как последние снижают судорожный порог….

Особенно опасны эпоксиды и N-оксиды. После взаимодействия с компонентами клеточных мембран, белками они могут образовывать сложные антигены, на которые затем вырабатываются анти тела и возникают аллергические реакции. После взаимодействия с ферментными белками они приводят к прекращению функции соответствующих ферментных систем в клетках, что может привести к гибели последних и к некрозу ткани. Из-за взаимодействия эпоксидов…

Немедленные аллергические реакции обычно являются результатом взаимодействия антигена с антителом, в процессе которого освобождаются гистамин и другие медиаторы данного патологического процесса. Они и приводят к возникновению кожного зуда, эритемы, иногда появлению отека типа Квинке, снижению артериального давления, спазму бронхов и пр. В процессе замедленных реакций тканевого типа происходит повреждение клеток, тканей, локальное освобождение медиаторов второго…