Определение концентрации вещества в плазме крови
Определение концентрации вещества в плазме крови имеет большое практическое значение, так как она является показателем содержания вещества в тканях, от которого зависит качество эффекта вещества (терапевтического, токсического).
При подборе эффективной дозы вещества вообще или у конкретного больного наиболее четко можно руководствоваться определением уровня этого вещества в крови. Частоту введения препарата также определяют в зависимости от скорости снижения его концентрации в плазме.
Определение же последней позволяет проконтролировать всасывание лекарства из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность из данной лекарственной формы и пр.
В ткани проникают вещества, хорошо растворимые не только в воде, но и в липоидах, жирах. Такие вещества могут накапливаться в жировой ткани, липоидах, создавая иногда в них очень высокие концентрации. У таких веществ (тиопентал, циклопропан) объем распределения больше объема всей жидкости в организме и их растворимости в ней.
Здесь уместно отметить, что у доношенных новорожденных в организме содержится 12 — 15 % жира, а к концу года его процент возрастает до 22 — 24%.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
У новорожденных парааминобензойная кислота (ПАБК) превращается в ацетил-ПАБК, а у старших детей соединяется с глицином и превращается в парааминогиппуровую кислоту. У новорожденных диазепам превращается в N-деметилдиазепам, а у старших детей — в N-метилоксазепам. Обнаружено, что активность глюкуронидазной системы у ребенка достигает уровня, который отмечается у взрослых, только к 12 годам. Наиболее четко это показано R….
Прием кормящей женщиной эуфиллина для устранения или профилактики приступов бронхиальной астмы нередко приводит к повышению возбудимости ЦНС ребенка, нарушению сна. Напротив, прием хлоралгидрата в родах может привести к выраженному угнетению ЦНС ребенка, ненормально глубокому сну. Тиоурацила — антитиреоидного препарата — в молоке матери может быть в 3 — 12 раз больше, чем в ее плазме…
При некоторых патологических состояниях конъюгационная функция печени нарушается, например при функциональной гипербилирубинемии, хроническом гепатите. Некоторые лекарства, например антибиотики группы тетрациклинов, левомицетин, могут ухудшать эту функцию. Напротив, глюкокортикоиды, инсулин стимулируют обезвреживающую функцию печени, что используют при лечении острых отравлений у детей. Но этот же эффект глюкокортикоидов может иметь и нежелательные последствия, так как ускоряет инактивацию ряда…
Морфин и его группа угнетают дыхание. Из-за опасности возникновения нежелательных эффектов лекарств у грудных детей ряд лекарств кормящим женщинам противопоказан. К ним относятся мидантан (амантадин), левомицетин, тетрациклины, налидиксовая кислота, резерпин, соли лития, антитиреоидные препараты типа тиоурацила, радиоактивные препараты кальция, йода. Необходима большая осторожность при назначении кормящей женщине сибазона (диазепама), препаратов золота, салицилатов, а также сульфаниламидов…
Практическое значение приобрело использование фенобарбитала и зиксорина при лечении гипербилирубинемий.Помимо печени, и другие ткани способны инактивировать лекарственные вещества [Remmer H., 1976]. По интенсивности метаболизма лекарств органы можно условно расположить друг за другом в убывающем порядке: печень > желудок > кишечник > почки > легкие > кожа > мозг. В тканях этих органов метаболизм обычно происходит…
