16 марта 2009

Фармакокинетика лекарств (Внутривенное введение)

Производя внутривенное введение лекарственных средств, надо учитывать, что скорость вливания разных препаратов должна быть неодинаковой [Rapp R. et al., 1980]. Так, эуфиллин необходимо вводить со скоростью, не превышающей 25 мг/мин, кальция глюконат (10% раствор) — не больше 2 мл/мин, кальция хлорид (10% раствор) — не больше 0,5 мл/мин, сибазон (диазепам) — 2 мг/мин, лидокаин и новокаинамид — не больше 50 мг/мин, фуросемид — 20 мг/мин. Напротив, ряд веществ вызывают эффект только при сравнительно быстром одномоментном введении: атропина сульфат, орнид, цитарабин, маннит, сорбит, магния сульфат, налорфин.

Не рекомендуется одномоментно вводить внутривенно: амикацин, аминокапроновую кислоту, амфотерицин В, клиндомицина фосфат, добутамин, дофамин, гентамицин, канамицин, линкомицин, бисептол (возможны возникновение высокой концентрации в плазме и интоксикация).

Некоторые вещества нельзя вводить медленно, путем длительной (капельной) инфузии: например, атропина сульфат, сибазон (диазепам), дигоксин, фуросемид, гентамицин, апрессин, канамицин, фенобарбитал, анаприлин. Эти вещества не создадут при таком введении необходимой концентрации. Вместе с тем ряд веществ можно вводить только медленным вливанием — в течение часа (но ни одномоментно, ни длительно капельно) — амикацин, канамицин, тобрамицин.

Вещество, медленно и длительно вливаемое, может инактивироваться на свету (рибофлавина мононуклеотид), просто в растворе (натрия нитропруссид), может сорбироваться поверхностью трубок, соединяющих резервуар с иглой. Чем больше расстояние между резервуаром и иглой, тем больше вещество может сорбироваться трубками. Если концентрация раствора была невелика и вливание происходило медленно, то в вену назначенное вещество может и не попасть [Nahata M. et al., 1981].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Практическое значение приобрело использование фенобарбитала и зиксорина при лечении гипербилирубинемий.Помимо печени, и другие ткани способны инактивировать лекарственные вещества [Remmer H., 1976]. По интенсивности метаболизма лекарств органы можно условно расположить друг за другом в убывающем порядке: печень > желудок > кишечник > почки > легкие > кожа > мозг. В тканях этих органов метаболизм обычно происходит…

Лекарства, принимаемые беременной женщиной Лекарства, принимаемые беременной женщиной, в ряде случаев могут вызвать эмбриотоксическое, тератогенное и фетотоксическое действие. Эмбриотоксическое действие заключается в повреждении неимплантированного бластоциста, питающегося маточным секретом. В большинстве случаев происходит гибель эмбриона, хотя он может и сохраниться, что приводит к рождению ребенка с множественными пороками развития. Эмбриотоксические эффекты вызывают барбитураты, салицилаты, различные антиметаболиты,…

Длительное поступление вещества, например индометацина, в кишечник является одной из причин часто вызываемых диспепсий. Повторное всасывание вещества из желудочно-кишечного тракта поддерживает его уровень в плазме крови (дигитоксин) или вызывает даже второй пик концентрации в крови (сибазон — диазепам). У новорожденных детей, особенно в первые 7 — 10 дней жизни, в кишечнике интенсивно функционирует β-глюкуронидаза, расщепляющая…

По степени опасности тератогенные вещества можно разделить на 3 группы: I группа — наиболее опасна. К ней относятся талидомид, антифолиевые препараты, андрогены и диэтилстильбэстрол. Последний препарат примерно у 70 % женских плодов нарушает нормальное развитие репродуктивного тракта, приводя у взрослых женщин к бесплодию, выкидышам, более частому мертворождению, развитию злокачественных опухолей в шейке матки и пр….

К тому же проницаемость пор базальной мембраны у новорожденных в 2 раза меньше, чем у взрослых. Фильтрующая поверхность на единицу поверхности тела у грудного ребенка составляет около 50 % от уровня взрослых. Существенное значение имеет меньший объем (5 — 6 % вместо 15 — 25 % у взрослых) сердечного выброса крови, попадающего в почки, и…