17 марта 2009

Эпоксиды и N-оксиды

Особенно опасны эпоксиды и N-оксиды. После взаимодействия с компонентами клеточных мембран, белками они могут образовывать сложные антигены, на которые затем вырабатываются анти тела и возникают аллергические реакции.

После взаимодействия с ферментными белками они приводят к прекращению функции соответствующих ферментных систем в клетках, что может привести к гибели последних и к некрозу ткани.

Из-за взаимодействия эпоксидов и N-оксидов с пуриновыми и пиримидиновыми основаниями нуклеиновых кислот может развиться тератогенный, мутагенный и канцерогенный эффекты.

Учитывая опасность эпоксидов и N-оксидов, следует назвать вещества, из которых они образуются. N-оксиды образуются из фенамина, димедрола, октадина, некоторых фенотиазинов, триметоприма. Эпоксиды образуются из карбамазепина и, вероятно, из некоторых других бензодиазепинов, диэтилстильбэстрола, дифенина, фенобарбитала и некоторых других барбитуратов. Из сказанного становится понятным, что следует избегать длительного назначения названных веществ.

Монооксигеназные системы существуют не только в печени, но и в других органах и тканях (почки, легкие, кишечник, миокард и пр.). Поэтому и в них могут образоваться названные метаболиты, нарушающие их функцию.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Определение концентрации вещества в плазме крови имеет большое практическое значение, так как она является показателем содержания вещества в тканях, от которого зависит качество эффекта вещества (терапевтического, токсического). При подборе эффективной дозы вещества вообще или у конкретного больного наиболее четко можно руководствоваться определением уровня этого вещества в крови. Частоту введения препарата также определяют в зависимости от…

Некоторые вещества подвергаются биотрансформации в почках, так как в них есть разнообразные ферменты, способные и окислять, и образовывать парные эфиры, легкорастворимые в воде и выводимые с мочой. В почках новорожденных обнаружена субстратная стимуляция транспорта органических анионов. При этом субстраты конкретной транспортной системы могут стимулировать ее экскреторную функцию, не влияя на другие транспортные системы. Так, назначение…

Специалистами по возрастной морфологии, физиологии и биохимии показано, что каждый период в жизни ребенка отличается своими особенностями созревания и функции нервной, эндокринной, мышечной, сердечно сосудистой и прочих систем. Поэтому нет стандартного ребенка, нет и стандартной его реакции на лекарства. Из экспериментальной возрастной фармакологии известно, что токсичность лекарств, относящихся даже к одной группе, для животных младшего…

Поступление лекарственных веществ в некоторые ткани, например в мозговую, зависит от проницаемости гистогематических барьеров, в частности от проницаемости гематоэнцефалического барьера. Прохождение через него может быть пассивным, если вещество хорошо растворяется в жирах и липоидах, и активным, поскольку в стенках капилляров мозга функционируют специальные ферменты, ускоряющие поступление различных эндогенных метаболитов и лекарств, сходных с ними по…

Ингредиенты пищи могут образовывать нерастворимые или невсасывающиеся комплексы с лекарствами. У отдельных детей все перечисленное может осуществляться в разной степени, что зависит от возраста и вида патологии. Поэтому отрицательное воздействие пищи на всасывание лекарств очень индивидуально и изменчиво. Но в ряде случаев пища может способствовать всасыванию, вернее биодоступности, лекарств. Преимущественно это относится к липофильным основаниям,…