16 марта 2009

Концентрация препаратов в плазме крови

Концентрация в плазме крови индометацина, диазепама, теофиллина, салицилата после их приема через рот или введения через прямую кишку в виде свечей.

Препарат Максимальная концентрация в плазме, мкг/мл
ректально через рот
Индоглетацин 1,1 — 3,5 (ср. 2,15) 1,4 — 6,2  (ср. 2,85)
Диазепам 0,09 0,19
Теофиллин 0,12 0,6
Ацетилсалициловая кислота 25 40

Как следует из таблицы, всасывание из прямой кишки хуже, чем после приема через рот.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Поступлению лекарств в мозг способствует нарастание количества остаточного азота в крови, так как повышается проницаемость гематоэнцефалического барьера и увеличивается свободная фракция лекарства, вытесненного из связи с белком. В организме новорожденных и грудных детей жидкости, особенно внеклеточной, относительно больше, чем у взрослых и детей дошкольного и школьного возраста. В результате лекарства, хорошо растворимые в воде, могут…

Качество пищи может сказаться не только на всасывании, но и на других вариантах фармакокинетики и даже на фармакодинамике лекарств. Например, повышенное содержание жира в пище влечет за собой повышение дозы дигоксина, так как при этом значительно больше его выводится с желчью в кишечник и затем с фекалиями. Жирная пища может увеличить уровень сибазона (диазепама) в…

Больному ребенку нередко назначают не одно, а несколько лекарств, полагая, что и в комбинации с другими лекарство продолжает давать такой же эффект, как и введенное отдельно. На самом же деле одно лекарство может повлиять на кинетику другого вещества или вмешаться в биохимические процессы, лежащие в основе его фармакологического действия, а также привести к его инактивации….

Биотрансформация лекарств в печени происходит обычно в несколько этапов. Прежде всего вещество должно быть активно захвачено из крови клеткой печени, поэтому в ней оно может быть в значительно большей концентрации (в 50 и больше раз), чем в плазме. В клетках печени обнаружено 4 типа цитозольных белков — лигандинов, связывающих анионы, желчные кислоты, органические катионы и…

Появление нежелательных эффектов Появление некоторых нежелательных эффектов связано с основным механизмом действия лекарств, например угнетение слюно- и потоотделения атропином, ограничение диуреза амидопирином, торможение перистальтики и дефекации морфином и пр. Такие эффекты называют побочными. Они не нужны в данный момент, но неопасны. К тому же в зависимости от ситуации побочный эффект может стать терапевтическим: например, снижение…