Противоинфекционные средства

Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции канальцами почек и отчасти клубочковой фильтрацией, но цефалотин (кефлин) и цефотаксим (клафоран) подвергаются дезацетилированию в печени. При этом дезацетильное производное цефалотина значительно слабее влияет на микроорганизмы, а метаболит цефотаксима угнетает большинство штаммов гонококков, гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, протея, Str. pneumoniae, гноеродных стрептококков в концентрации…

Левомицетин — основание, хорошо всасывающееся из ЖКТ, быстро создающее активные концентрации в плазме крови. Этот препарат характеризуется очень горьким вкусом, и детям предпочитают назначать эфиры левомицетина — стеарат или пальмитат, менее горькие. В кишечнике же всасывается лишь левомицетиноснование, который должен освободиться под влиянием соответствующих эстераз поджелудочной железы и двенадцатиперстной кишки. У детей первых месяцев жизни…

Отсутствие реакции на антибиотики или малая чувствительность к ним микроорганизмов являются следствием развития устойчивости к ним. Отчасти такая устойчивость — результат селекции (отбора), мутаций и сохранения мутантов, отличающихся меньшей чувствительностью к антибиотикам; способности микроорганизмов передавать свою устойчивость внехромосомно, с помощью так называемых плазмид. Особенно четко это обнаружено в отношении кишечной палочки, обычно обитающей в кишечнике…

Максимальная суточная (поддерживающая) доза цефалоспоринов у взрослых больных с различной почечной функцией [Murray В., Moellering R., 1981]: Цефалоспорин Клиренс креатинина, мл/мин 80 80 — 50 50 — 25 25 — 10 10 — 2 2 Цефазолин (кефзол) 4 — 6 4 1 — 3 0,5 — 1,5 0,25 — 0,75 0,25 — 0,75 Цефамандол (лекацеф)…

Внутривенно введенный левомицетина сукцинат тоже подвергается гидролизу (в печени или почках), в результате чего освобождается левомицетин-основание, вызывающий терапевтический эффект. Активность соответствующих гидролаз низка в раннем возрасте и неодинакова у разных детей (и взрослых) в последующие возрастные периоды. Левомицетина сукцинат, растворяющийся в воде, может выводиться почками в неизмененном виде, у разных людей 6 — 80% введенной…

Синергизм встречается сравнительно редко, преимущественно между бактерицидными антибиотиками одной или разных по механизму действия групп: например, между β-лактамными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами), с одной стороны, и аминогликозидными антибиотиками — с другой. Синергистами мо гут быть два препарата, один из которых угнетает фермент, раз рушающий другой антибиотик. Примером может служить метициллин (или оксациллин), блокирующий β-лактамазу и ампициллин,…

При 2-кратном введении цефазолина в той же суточной дозе концентрация антибиотика в крови через 12 ч после введения у 5 детей в возрасте 9 — 18 дней была ниже, чем при 3-разовом введении, и в среднем соответствовала минимальной подавляющей концентрации цефазолина для обычной грамположительной и грамотрицательной флоры. Нами [Калиничева В. И. и др., 1985] обнаружена…

И все же, чем младше ребенок, тем больше опасность накопления в его организме свободного токсичного левомицетина. Следует отметить, что вещества, активирующие обезвреживающую функцию печени (фенобарбитал, рифампицин, сибазон, — диазепам и пр.), могут ускорить биотрансформацию левомицетина и этим уменьшить его терапевтический эффект. Для получения терапевтического эффекта от левомицетина рекомендуют следующие его дозы: недоношенным новорожденным первые 4…

Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножаются продуценты, и полусинтетические пенициллины. Естественные пенициллины: бензилпенициллин в виде натриевой, калиевой или новокаиновой солей, феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бензатинпенициллин (бициллин). Бензилпенициллин, обычно называемый пенициллином, — один из наиболее часто применяемых антибиотиков. Он оказывает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызываемых пневмококками, гемолитическим стрептококком группы А, менингококком, некоторыми…

Лечебный эффект достигнут у 13 больных с сепсисом. М. Н. Иванова и соавт. (1983) сообщили о хороших результатах применения цефуроксима и кетоцефа при гнойно-септических заболеваниях у детей. Все же К- Rhodes, Ch. Johnson (1983) не рекомендуют использовать цефотаксим при тяжелых заболеваниях, вызванных грамположительными микроорганизмами, учитывая их невысокую чувствительность к этому антибиотику. Названные авторы не рекомендуют…

Не вызывает удивления тот факт, что от одной и той же дозы в плазме крови (и ЦСЖ) детей, особенно раннего возраста, могут возникать неодинаковые концентрации, как неэффективные, так и токсические. Поэтому и возникает необходимость контролировать уровень левомицетина в крови ребенка. Без такого контроля можно либо не получить терапевтического эффекта, либо вызвать интоксикацию. Так, A. Mulhall…

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 мин после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3 — 4 ч. В большинство тканей бензилпенициллин проникает неплохо, особенно в слизистые оболочки, легкие, создавая в них концентрации, составляющие 25 — 50% от уровня в плазме крови. Он мало проникает в ЦСЖ, миокард, кости. При менингите попадание…