25 марта 2009

Пенициллины

Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножаются продуценты, и полусинтетические пенициллины. Естественные пенициллины: бензилпенициллин в виде натриевой, калиевой или новокаиновой солей, феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бензатинпенициллин (бициллин). Бензилпенициллин, обычно называемый пенициллином, — один из наиболее часто применяемых антибиотиков.

Он оказывает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызываемых пневмококками, гемолитическим стрептококком группы А, менингококком, некоторыми стафилококками, бледной спирохетой и рядом других микроорганизмов. Вместе с тем многие штаммы перечисленных микробов (особенно стафилококков), продуцирующих большие количества β-лактамазы, резистентны к нему.

В наибольшей степени это относится к изолятам, высеянным в стационарах, с поверхности кожи медицинского персонала. Бензилпенициллин обычно вводят внутримышечно, в критических ситуациях — внутривенно; через рот — нельзя, так как он инактивируется и в кислой среде желудка, и ферментами кишечной микрофлоры (последнее имеет большое значение).

Дозы его колеблются в больших пределах: от 30 000 — 50 000 ЕД/(кг-сут) до 1 000 000 ЕД/(кг-сут) в зависимости от чувствительности штамма, тяжести и локализации инфекционного процесса. Для подавления чувствительной микрофлоры в плазме крови и тканях достаточно 0,1 — 0,2 ЕД/мл, менее чувствительные микроорганизмы подавляются 1 — 2 ЕД/мл.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету….

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…