25 марта 2009

Пенициллины

Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножаются продуценты, и полусинтетические пенициллины. Естественные пенициллины: бензилпенициллин в виде натриевой, калиевой или новокаиновой солей, феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бензатинпенициллин (бициллин). Бензилпенициллин, обычно называемый пенициллином, — один из наиболее часто применяемых антибиотиков.

Он оказывает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызываемых пневмококками, гемолитическим стрептококком группы А, менингококком, некоторыми стафилококками, бледной спирохетой и рядом других микроорганизмов. Вместе с тем многие штаммы перечисленных микробов (особенно стафилококков), продуцирующих большие количества β-лактамазы, резистентны к нему.

В наибольшей степени это относится к изолятам, высеянным в стационарах, с поверхности кожи медицинского персонала. Бензилпенициллин обычно вводят внутримышечно, в критических ситуациях — внутривенно; через рот — нельзя, так как он инактивируется и в кислой среде желудка, и ферментами кишечной микрофлоры (последнее имеет большое значение).

Дозы его колеблются в больших пределах: от 30 000 — 50 000 ЕД/(кг-сут) до 1 000 000 ЕД/(кг-сут) в зависимости от чувствительности штамма, тяжести и локализации инфекционного процесса. Для подавления чувствительной микрофлоры в плазме крови и тканях достаточно 0,1 — 0,2 ЕД/мл, менее чувствительные микроорганизмы подавляются 1 — 2 ЕД/мл.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…