26 марта 2009

Фурацилин

Фурацилин преимущественно используют местно, при лечении гнойных ран и различных хирургических заболеваний. Остальные нитрофураны назначают через рот. При этом усваивается примерно половина принятой дозы. Из прямой кишки они всасываются значительно хуже. Так, у грудных детей фурадонин (назначали в дозе 5 мг/кг) после приема через рот усвоился на 26 %, а из прямой кишки — всего на 0,5 %.

В плазме крови нитрофураны остаются недолго, особенно фурадонин, быстро выводящийся почками. Поэтому в различные ткани они проникают мало, в ЦСЖ не попадают совсем. Отмечают, что они хорошо проникают через плаценту, обнаруживаются и в ней, и в тканях плода, и в околоплодной жидкости. Токсического и тератогенного влияния на плод не обнаружено. Все же следует учесть, что период полужизни фурадонина у матери — 32 ± 16 мин, а у новорожденного — 4,5 ч (Weuffen W. et al., 1979). У человека нитрофураны выводятся преимущественно в неизмененном виде, только 5 % подвергается метаболизму в печени и 3 % — в почках (у животных биотрансформации подвергается значительно больший процент).

В основном выделение происходит путем секреции проксимальными канальцами (83 %). Одновременное назначение других кислот — аскорбиновой, салицилатов, пробенецида — задерживает выведение нитрофуранов с мочой. Эти препараты — слабые кислоты (рКа 7,8), поэтому в щелочной моче они подвергаются диссоциации, что препятствует их реабсорбции и ускоряет выведение с мочой, создавая в ней более высокие концентрации, а в организме предотвращается кумуляция. Для подщелачивания мочи применяют натрия гидрокарбонат или боржом.

Некоторые авторы используют подкисление мочи (назначая аммония хлорид или аскорбиновую кислоту) для задержки выведения нитрофуранов из организма, создания более высокой концентрации в сыворотке крови и тканях, повышения антибактериального эффекта в моче.

Но при этом происходит кумуляция препаратов в организме и возрастает опасность развития токсических эффектов. Большинство авторов считают подкисление мочи вообще и аскорбиновой кислотой в частности противопоказанным при использовании нитрофуранов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

Оксолин используют в виде 0,25 % или 0,5 % мази для смазывания слизистой оболочки носа 2 раза в день. Иногда в момент нанесения препарата возникают раздражение слизистой оболочки, чиханье. Амантадин и ремантадин назначают через рот не только для профилактики, но и для лечения гриппа в первые два дня болезни. Их прием может уменьшить явления токсикоза…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…