Фурацилин
Фурацилин преимущественно используют местно, при лечении гнойных ран и различных хирургических заболеваний. Остальные нитрофураны назначают через рот. При этом усваивается примерно половина принятой дозы. Из прямой кишки они всасываются значительно хуже. Так, у грудных детей фурадонин (назначали в дозе 5 мг/кг) после приема через рот усвоился на 26 %, а из прямой кишки — всего на 0,5 %.
В плазме крови нитрофураны остаются недолго, особенно фурадонин, быстро выводящийся почками. Поэтому в различные ткани они проникают мало, в ЦСЖ не попадают совсем. Отмечают, что они хорошо проникают через плаценту, обнаруживаются и в ней, и в тканях плода, и в околоплодной жидкости. Токсического и тератогенного влияния на плод не обнаружено. Все же следует учесть, что период полужизни фурадонина у матери — 32 ± 16 мин, а у новорожденного — 4,5 ч (Weuffen W. et al., 1979). У человека нитрофураны выводятся преимущественно в неизмененном виде, только 5 % подвергается метаболизму в печени и 3 % — в почках (у животных биотрансформации подвергается значительно больший процент).
В основном выделение происходит путем секреции проксимальными канальцами (83 %). Одновременное назначение других кислот — аскорбиновой, салицилатов, пробенецида — задерживает выведение нитрофуранов с мочой. Эти препараты — слабые кислоты (рКа 7,8), поэтому в щелочной моче они подвергаются диссоциации, что препятствует их реабсорбции и ускоряет выведение с мочой, создавая в ней более высокие концентрации, а в организме предотвращается кумуляция. Для подщелачивания мочи применяют натрия гидрокарбонат или боржом.
Некоторые авторы используют подкисление мочи (назначая аммония хлорид или аскорбиновую кислоту) для задержки выведения нитрофуранов из организма, создания более высокой концентрации в сыворотке крови и тканях, повышения антибактериального эффекта в моче.
Но при этом происходит кумуляция препаратов в организме и возрастает опасность развития токсических эффектов. Большинство авторов считают подкисление мочи вообще и аскорбиновой кислотой в частности противопоказанным при использовании нитрофуранов.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Возможны осложнения, возникающие при использовании любых антибиотиков, и осложнения, связанные с использованием отдельных антибиотиков разной химической структуры. К осложнениям первой группы можно отнести аллергические реакции, биологические и токсические эффекты. Большинство побочных реакций на антибиотики обусловлено их химической структурой, нарушением функции органов, принимающих участие в метаболизме и элиминации препарата, генетически обусловленной повышенной чувствительностью к определенным химическим…
Фталазол и фтазин представляют собой норсульфазол или сульфапиридазин, ацилированные остатком фталевой кислоты. В тонкой кишке этот остаток отщепляется, и освободившиеся нор сульфазол или сульфапиридазин задерживаются в толстой кишке и воздействуют на возбудителей дизентерии или другие микроорганизмы. Прием 2 г фтазина (1 раз в сутки в течение 2 дней) создает концентрацию сульфапиридазина в кале до 2,9…
Основной путь элиминации интерферонов (α- и β-) — почки, в которых они быстро фильтруются, а в проксимальных канальцах реабсорбируются и инактивируются. Если у больного нарушена выделительная функция почек (оцениваемая по выведению креатинина), то интерферон может кумулироваться и вызывать токсические реакции (см. ниже). Интерферон может инактивироваться, хотя и в меньшей степени, эндотелием сосудов в легких, мышцах,…
Антибиотики и их метаболиты, вступая в соединения с белками плазмы, компонентами клеточных мембран и пр., могут образовывать так называемые сложные антигены, в ответ на которые в организме развиваются аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа. Наиболее часто эти реакции возникают при повторном введении бензилпенициллина, но встречаются и после введения стрептомицина, тетрациклинов, цефалоспоринов, линкомицина, иногда…
Применение обычных доз сульфаниламидных препаратов редко вызывает существенные осложнения. Назначение же высоких доз или длительное их введение (больше 7 — 10 дней) могут вызвать побочные явления. Чаще они возникают у детей первых месяцев жизни или у детей любого возраста с нарушенной выделительной функцией почек. У них может развиться кумуляция препарата и повыситься его уровень в…
