26 марта 2009

Нитрофураны (Первые исследования)

Первые исследования показали, что к нитрофуранам не про исходит привыкания микроорганизмов, но современные наблюдения свидетельствуют о том, что все же привыкание происходит. Например, в одной из детских клиник Вены за 6 мес применения фуразолидона произошло снижение чувствительности микроорганизмов на 20 %, пришлось на несколько месяцев прекратить его использование.

Важной отличительной чертой нитрофуранов является их способность несколько повышать сопротивляемость организма к инфекции, что проявляется в возрастании фагоцитарного индекса лейкоцитов и титра комплемента. Нитрофураны подавляют продукцию токсинов и снижают опасность последних.

(Введение стафилококкового токсина на их фоне оказывается безвредным для мышей). Это обстоятельство необходимо учитывать во время лечения детей, так как явления токсикоза могут исчезнуть еще до ликвидации инфекции.

Под влиянием нитрофуранов микробы перестают вырабатывать антифаги и теряют устойчивость к фагоцитозу. В результате фагоцитабельность микроорганизмов возрастает в 1,5 — 4,5 раза.

Уменьшается и способность стафилококков распространяться в тканях организма. Несмотря на наличие общих свойств, нитрофураны несколько отличаются друг от друга преимущественным влиянием на отдельные виды микроорганизмов, кинетикой и, в связи с этим, различными показаниями к применению.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…