26 марта 2009

Бактрим

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы.

На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно при участии R-фактора плазмид. Оба компонента бактрима хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (у взрослых) триметоприма — примерно 1 — 2 мкг/мл плазмы крови, а сульфаметоксазола — 30 — 50 мкг/мл.

Постоянный уровень обоих компонентов в плазме возникает через 3 — 5 дней ежедневного приема, он обычно составляет 50 % от максимальной концентрации. Триметоприм обычно лучше проникает в разные ткани и жидкости организма, чем сульфаметоксазол, и в них могут возникнуть неодинаковые их концентрации и соотношения.

Оба связаны с белками плазмы крови: триметоприм — на 45%, а сульфаметоксазол — на 66%. 80 — 90% введенной дозы триметоприма выводится с мочой в неизмененном виде, а сульфаметоксазол в основном подвергается биотрансформации, и только 20 — 40 % выводится в неизмененном виде почками. Полупериод элиминации триметоприма — 11 ч, а сульфаметоксазола — 9 ч (у взрослых).

При почечной недостаточности метаболиты сульфаниламида могут накапливаться в организме. У новорожденных детей в первые 10 дней жизни полупериод элиминации сульфаметоксазола значительно больше, чем у взрослых, но к 3 нед он становится равным 9 ч (как у взрослых), а к году даже меньше — 4 — 5 ч. В 4 года полужизнь этого препарата вновь возрастает до 8,5 ч (Ardati К. et al., 1979).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…