26 марта 2009

Налидиксовая и оксолиниевая кислоты

Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) — производное нафтиридина. Как и нитрофураны, она вызывает бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в среде. Обнаружено, что она связывает ионы двухвалентного железа. Возможно, это и лежит в основе ее противомикробного действия, так как снижается «участие» железа в активности соответствующих ферментных систем микроба.

Налидиксовая кислота подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, возбудителей дизентерии, брюшного тифа, протей, палочку Фридлендера), в том числе штаммы, устойчивые и к антибиотикам, и к сульфаниламидным препаратам. Указанное лекарство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, хорошо проникает во многие ткани и жидкости организма, кроме ЦСЖ.

Выводится она преимущественно почками в неизмененном виде, но отчасти и печенью. При нарушении выдели тельной функции почек это вещество может накапливаться в организме. Основное показание к применению налидиксовой кислоты — грамотрицательная инфекция мочевыводящих путей, но ее при меняют также и при инфицировании желчных путей, желудочно-кишечного тракта.

Длительность курса лечения налидиксовой кислотой, как и у других химиотерапевтических средств, обычно 7 дней. Принято назначать препарат детям старше 2 лет, но ее иногда применяют и в более раннем возрасте. Суточную дозу (60 мг/кг) делят на 4 равных приема.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия. По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее…

Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету….

Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…