26 марта 2009

Налидиксовая и оксолиниевая кислоты

Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) — производное нафтиридина. Как и нитрофураны, она вызывает бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в среде. Обнаружено, что она связывает ионы двухвалентного железа. Возможно, это и лежит в основе ее противомикробного действия, так как снижается «участие» железа в активности соответствующих ферментных систем микроба.

Налидиксовая кислота подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, возбудителей дизентерии, брюшного тифа, протей, палочку Фридлендера), в том числе штаммы, устойчивые и к антибиотикам, и к сульфаниламидным препаратам. Указанное лекарство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, хорошо проникает во многие ткани и жидкости организма, кроме ЦСЖ.

Выводится она преимущественно почками в неизмененном виде, но отчасти и печенью. При нарушении выдели тельной функции почек это вещество может накапливаться в организме. Основное показание к применению налидиксовой кислоты — грамотрицательная инфекция мочевыводящих путей, но ее при меняют также и при инфицировании желчных путей, желудочно-кишечного тракта.

Длительность курса лечения налидиксовой кислотой, как и у других химиотерапевтических средств, обычно 7 дней. Принято назначать препарат детям старше 2 лет, но ее иногда применяют и в более раннем возрасте. Суточную дозу (60 мг/кг) делят на 4 равных приема.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…