26 марта 2009

Оксихинолины

Оксихинолины подавляют жизнедеятельность бактерий, грибов и амеб, так как, образуя комплексные соединения с ионами метал лов, ликвидируют их активирующее влияние на функцию разнообразных ферментов микроорганизмов. Энтеросептол и интестопан через нормальную слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта практически не всасываются. Однако при повреждении стенки кишечника, например при амебной дизентерии, а также у новорожденных и недоношенных детей они могут попасть в кровь.

Энтеросептол назначают по ½ таблетки 3 раза в день; интестопан — детям до 2 лет по Д таблетки 3 — 4 раза в день, детям старше 2 лет — по 1 — 2 таблетки 2 — 4 раза в день. Используют их не более 7 — 10 дней. Мексаформ назначают при интенсивных явлениях брожения в желудочно-кишечном тракте, метеоризме, неспецифических поносах; детям школьного возраста — по 1 таблетке 2 — 3 раза в сутки. Meксазу, содержащую комплекс ферментов (бромелаин, панкреатин) и дигидрохолевую кислоту, назначают при расстройствах секреции пищеварительных соков, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сочетающихся с инфекцией.

Детям школьного возраста назначают по 1 драже 2 — 3 раза в день. Нитроксолин (5-НОК) отличается от других оксихинолинов тем, что быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется с мочой в неизмененном виде, создавая в ней высокие концентрации, поэтому его и назначают при инфекциях мочевыводящих путей. Детям до 5 лет — по 0,2 г, а после 5 лет — по 0,3 — 0,4 г в сутки, разделив дозу на 4 приема. При почечной недостаточности его экскреция замедляется, тогда он кумулируется в организме, и возрастает опасность появления токсических эффектов.

Несмотря на умеренное всасывание большинства оксихинолинов, повторное назначение может вызвать осложнения со стороны глаз, вплоть до полной слепоты, поэтому они абсолютно противопоказаны детям с патологией глаз. Не показаны они новорожденным и особенно недоношенным детям. Не рекомендуется назначать их длительно, в максимальной дозировке и повторно.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…