26 марта 2009

Способ экскреции сульфаниламидов почками

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными приемами.

При нарушении выделительной функции почек сульфаниламиды могут выводиться из организма медленнее, а при повторных приемах — кумулироваться. Поэтому таким больным сульфаниламиды необходимо назначать реже и в меньшей поддерживающей дозе.

Сульфаниламиды применяют при лечении заболевании дыхательных желчных, мочевых путей, ангины, фарингита, тонзиллита, отита менингита, кожных инфекций и пр. Если эти заболевания вызваны чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами то уже через 1 — 3 дня отмечают положительные сдвиги в динамике патологического процесса: снижается лихорадочная температура тела, улучшаются показатели дыхания, сердечно сосудистой деятельности, общее состояние ребенка. К сожалению, ряд штаммов различных возбудителей устойчивы к данным препаратам. Сульфаниламиды нередко сочетают с антибиотиками в расчете получить усиление эффекта или его суммацию.

Улучшение терапевтического эффекта отмечено при сочетании сульфаниламидов с пенициллинами, левомицетином, тетрациклинами. Однако и здесь следует предостеречь от назначения более двух препаратов одновременно. Иначе можно получить не усиление, а, наоборот, ослабление противомикробного эффекта. Все большее применение приобретают комбинированные препараты в состав которых входит триметоприм. Он сам обладает противомикробной активностью и потенцирует эффекты сульфаниламидных препаратов, так как нарушает восстановление неактивной фолиевой кислоты в активную тетрагидрофолиевую. В качестве таких комбинированных препаратов применяют бактрим (бисептол, септрин, котримоксазол) и потесептил. В первом, помимо триметоприма, находится сульфаметоксазол, а во втором — сульфадимезин.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия. По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее…

Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету….

Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…