Сульфаниламидные препараты
Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия.
По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее или синтезируют в ничтожных количествах) способны захватить указанное вещество и этим нарушить образование фолиевой кислоты, необходимой и для их существования, и, главным образом, для деления. В тканях чело века фолиевая кислота не синтезируется, поэтому сульфаниламиды на его обмен веществ не влияют.
Несмотря на принципиально одинаковый механизм действия, спектр микроорганизмов, подавляемых отдельными сульфаниламидными препаратами, может быть более или менее широким. Это связано с различием в структуре препаратов и их физико-химическими свойствами. Все указанные вещества подавляют жизнедеятельность стрептококка, кишечной палочки. Многие из них угнетают стафилококки, пневмококки, гонококки, менингококки.
Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые, помимо названных возбудителей, влияют на протей, возбудителей токсоплазмоза, дизентерии, трахомы. Большинство сульфаниламидных препаратов быстро и полно всасывается из кишечника, преимущественно в тонком его отделе.
Плохо всасываются лишь специально утяжеленные препараты: фталазол, фтазин, салазопиридазин. В крови всосавшиеся сульфаниламиды связываются (на 12 — 99%) с белками плазмы и препятствуют соединению с ними разных веществ, в том числе билирубина.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…
Оксолин используют в виде 0,25 % или 0,5 % мази для смазывания слизистой оболочки носа 2 раза в день. Иногда в момент нанесения препарата возникают раздражение слизистой оболочки, чиханье. Амантадин и ремантадин назначают через рот не только для профилактики, но и для лечения гриппа в первые два дня болезни. Их прием может уменьшить явления токсикоза…
Полужизнь триметоприма у новорожденных — 19 ч после внутривенного введения (Springer С. et al., 1982), но в возрасте 4 лет триметоприм выводится скорее, и в среднем период полужизни равен 5,25 ч (Ardati К. et al., 1979). Оба препарата легко проходят через плаценту, и в плазме крови плода создают такую же концентрацию, что и в плазме…
Идоксуридин (керецид) подавляет преимущественно вирусы герпеса. Его применяют в виде 0,1 % раствора для закапывания в конъюнктивальный мешок при поражении глаз или внутривенно капельно в суточной дозе 50 мг/кг 1 раз в сутки при лечении герпетического энцефалита. Курс лечения — обычно 5 дней. А. П. Казанцев и Н. И. Попова (1980) рекомендуют сочетать введение препарата…
Фталазол и фтазин представляют собой норсульфазол или сульфапиридазин, ацилированные остатком фталевой кислоты. В тонкой кишке этот остаток отщепляется, и освободившиеся нор сульфазол или сульфапиридазин задерживаются в толстой кишке и воздействуют на возбудителей дизентерии или другие микроорганизмы. Прием 2 г фтазина (1 раз в сутки в течение 2 дней) создает концентрацию сульфапиридазина в кале до 2,9…
