26 марта 2009

Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия.

По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее или синтезируют в ничтожных количествах) способны захватить указанное вещество и этим нарушить образование фолиевой кислоты, необходимой и для их существования, и, главным образом, для деления. В тканях чело века фолиевая кислота не синтезируется, поэтому сульфаниламиды на его обмен веществ не влияют.

Несмотря на принципиально одинаковый механизм действия, спектр микроорганизмов, подавляемых отдельными сульфаниламидными препаратами, может быть более или менее широким. Это связано с различием в структуре препаратов и их физико-химическими свойствами. Все указанные вещества подавляют жизнедеятельность стрептококка, кишечной палочки. Многие из них угнетают стафилококки, пневмококки, гонококки, менингококки.

Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые, помимо названных возбудителей, влияют на протей, возбудителей токсоплазмоза, дизентерии, трахомы. Большинство сульфаниламидных препаратов быстро и полно всасывается из кишечника, преимущественно в тонком его отделе.

Плохо всасываются лишь специально утяжеленные препараты: фталазол, фтазин, салазопиридазин. В крови всосавшиеся сульфаниламиды связываются (на 12 — 99%) с белками плазмы и препятствуют соединению с ними разных веществ, в том числе билирубина.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету….

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…