26 марта 2009

Сульфаниламидные препараты (Проникновение в ткани)

Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ.

При длительном введении его концентрация в ЦСЖ может быть выше, чем в плазме крови. Многие сульфаниламиды хорошо проникают в ткани легких, плевральную, асцитическую, синовиальную жидкости, создавая в них эффективные концентрации.

Сульфаниламиды, видимо, активно экскретируются печенью, и в желчи их концентрация может быть в несколько (2 — 6) раз выше, чем в плазме. Особенно это относится к сульфалену, сульфапиридазину, сульфадиметоксину.

К тому же в желчи они находятся преимущественно в неизмененной активной форме. В связи с этим сульфаниламиды весьма эффективны при инфекционных заболеваниях желчевыводящих путей.

В организме, преимущественно в печени, некоторые из разбираемых веществ могут подвергаться биотрансформации, качество которой и ее интенсивность у отдельных препаратов неодинаковы. В основном сульфаниламиды ацетилируются, утрачивая противомикробную активность и хорошую растворимость в воде и моче, особенно в кислой.

При рН, равном 7,0, в 100 мл мочи растворяется 200 мг сульфапиридазина, а при рН, составляющем 6,5, — только 20 мг. Ацетилированные метаболиты растворяются еще хуже. К тому же эти метаболиты, в отличие от основного вещества, не реабсорбируются в канальцах почек. Поэтому их концентрация в моче может оказаться выше, чем концентрация исходного препарата.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Группа детей Число наблюдений Процент детей, вы здоровевших в течение недели Процент детей с положительным повторным высевом возбудителя Леченных без антибиотиков 125 72 12,6 Леченных с антибиотиками 82 22 33 «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова 

Оксихинолины подавляют жизнедеятельность бактерий, грибов и амеб, так как, образуя комплексные соединения с ионами метал лов, ликвидируют их активирующее влияние на функцию разнообразных ферментов микроорганизмов. Энтеросептол и интестопан через нормальную слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта практически не всасываются. Однако при повреждении стенки кишечника, например при амебной дизентерии, а также у новорожденных и недоношенных детей они могут…

Подавление иммунных сил организма может быть одной из причин развития вторичных инфекций у детей, особенно ослаб ленных, истощенных предыдущими или текущим заболеванием. Представленные данные побуждают сделать ряд практических выводов: избегать длительного назначения антибиотиков ребенку; одновременно с ними назначать средства, модулирующие или активирующие иммуногенез и этим повышающие сопротивляемость организма к инфекции; более внимательно отнестись к выбору…

Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) — производное нафтиридина. Как и нитрофураны, она вызывает бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в среде. Обнаружено, что она связывает ионы двухвалентного железа. Возможно, это и лежит в основе ее противомикробного действия, так как снижается «участие» железа в активности соответствующих ферментных систем микроба. Налидиксовая кислота подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную…

Применение антибиотиков при бактерионосительстве многие педиатры и детские инфекционисты считают неоправданным, так как оно приводит только к дальнейшим нарушениям микрофлоры в кишечнике детей и может быть причиной раз личных у них осложнений. Здесь уместно отметить работы Т. Б. Петровой (1984) и Т. Н. Савицкой (1984), в которых показано, что у крыс перинатальное назначение тетрациклина вызывает…