26 марта 2009

Сульфаниламидные препараты (Проникновение в ткани)

Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ.

При длительном введении его концентрация в ЦСЖ может быть выше, чем в плазме крови. Многие сульфаниламиды хорошо проникают в ткани легких, плевральную, асцитическую, синовиальную жидкости, создавая в них эффективные концентрации.

Сульфаниламиды, видимо, активно экскретируются печенью, и в желчи их концентрация может быть в несколько (2 — 6) раз выше, чем в плазме. Особенно это относится к сульфалену, сульфапиридазину, сульфадиметоксину.

К тому же в желчи они находятся преимущественно в неизмененной активной форме. В связи с этим сульфаниламиды весьма эффективны при инфекционных заболеваниях желчевыводящих путей.

В организме, преимущественно в печени, некоторые из разбираемых веществ могут подвергаться биотрансформации, качество которой и ее интенсивность у отдельных препаратов неодинаковы. В основном сульфаниламиды ацетилируются, утрачивая противомикробную активность и хорошую растворимость в воде и моче, особенно в кислой.

При рН, равном 7,0, в 100 мл мочи растворяется 200 мг сульфапиридазина, а при рН, составляющем 6,5, — только 20 мг. Ацетилированные метаболиты растворяются еще хуже. К тому же эти метаболиты, в отличие от основного вещества, не реабсорбируются в канальцах почек. Поэтому их концентрация в моче может оказаться выше, чем концентрация исходного препарата.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…

Оксолин используют в виде 0,25 % или 0,5 % мази для смазывания слизистой оболочки носа 2 раза в день. Иногда в момент нанесения препарата возникают раздражение слизистой оболочки, чиханье. Амантадин и ремантадин назначают через рот не только для профилактики, но и для лечения гриппа в первые два дня болезни. Их прием может уменьшить явления токсикоза…

Полужизнь триметоприма у новорожденных — 19 ч после внутривенного введения (Springer С. et al., 1982), но в возрасте 4 лет триметоприм выводится скорее, и в среднем период полужизни равен 5,25 ч (Ardati К. et al., 1979). Оба препарата легко проходят через плаценту, и в плазме крови плода создают такую же концентрацию, что и в плазме…

Идоксуридин (керецид) подавляет преимущественно вирусы герпеса. Его применяют в виде 0,1 % раствора для закапывания в конъюнктивальный мешок при поражении глаз или внутривенно капельно в суточной дозе 50 мг/кг 1 раз в сутки при лечении герпетического энцефалита. Курс лечения — обычно 5 дней. А. П. Казанцев и Н. И. Попова (1980) рекомендуют сочетать введение препарата…

Фталазол и фтазин представляют собой норсульфазол или сульфапиридазин, ацилированные остатком фталевой кислоты. В тонкой кишке этот остаток отщепляется, и освободившиеся нор сульфазол или сульфапиридазин задерживаются в толстой кишке и воздействуют на возбудителей дизентерии или другие микроорганизмы. Прием 2 г фтазина (1 раз в сутки в течение 2 дней) создает концентрацию сульфапиридазина в кале до 2,9…