Метронидазол (Свободная фракция)
Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол.
Этот метаболит в тканях содержится в большей концентрации, чем в плазме крови, так как задерживается в них, и в организме остается на более длительный срок, чем исходное вещество. Для лечения анаэробных и смешанных инфекций метронида зол вводят в насыщающей дозе 15 мг/кг (внутривенно или через рот), переходя затем на поддерживающую дозу 7,5 мг/кг. Взрослым и подросткам эту дозу назначают каждые 6 ч, хотя некоторые авторы предпочитают вводить ее каждые 12 ч (Eykyn S., 1983). Отработанной методики введения метронидазола новорожденным пока нет.
Так, Е. Jager-Roman и соавт. (1982) после насыщающей дозы (15 мг/кг) переходят на поддерживающую дозу (7,5 мг/кг) через 48 ч и вводят ее недоношенным новорожденным (гестационный возраст — 28 — 35 нед) каждые 12 ч. P. Hall и соавт. (1983) вводят новорожденным метронидазол внутривенно в дозе 7,5 мг/кг каждые 8 ч. Полупериод элиминации метронидазола P. Hall и соавт. (1983) определили как 23,3 ч, Е. Jager-Roman и соавт. (1982) — 24,8 ч, а у недоношенных с гестационным возрастом меньше 35 нед — 109 ч. У взрослых этот период равен 7 — 11 ч.
Основными показаниями к применению метронидазола у детей являются некротизирующий энтероколит, вызванный CI. difficile, и другие заболевания, вызванные анаэробной и смешанной инфекцией в ЦНС, анаэробные эндокардиты, болезнь Крона (Ваrtlett J., 1981). От названных доз и способов применения пока осложнений у детей не отмечено, хотя у взрослых зарегистрированы токсические поражения ЦНС и периферических нервов (у 1 — 3 % больных), проявляющиеся в виде нейропатий, парестезии. У 5 — 10 % больных обнаруживают расстройства функции ЖКТ. При назначении препарата отмечают ложное снижение уровня глутамощавелевоуксусной трансаминазы.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Применение антибиотиков при бактерионосительстве многие педиатры и детские инфекционисты считают неоправданным, так как оно приводит только к дальнейшим нарушениям микрофлоры в кишечнике детей и может быть причиной раз личных у них осложнений. Здесь уместно отметить работы Т. Б. Петровой (1984) и Т. Н. Савицкой (1984), в которых показано, что у крыс перинатальное назначение тетрациклина вызывает…
Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) — производное нафтиридина. Как и нитрофураны, она вызывает бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в среде. Обнаружено, что она связывает ионы двухвалентного железа. Возможно, это и лежит в основе ее противомикробного действия, так как снижается «участие» железа в активности соответствующих ферментных систем микроба. Налидиксовая кислота подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную…
Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия. По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее…
Налидиксовая кислота может вызвать ряд серьезных осложнений. Наиболее опасно гепатотоксическое действие. Поэтому при нарушении функции печени препарат не рекомендуют назначать. Кроме того, при применении этого препарата могут возникнуть диспепсические и аллергические реакции; иногда нарушения функции ЦНС, сопровождающиеся головной болью, головокружением и пр. Как уже сказано, налидиксовую кислоту нельзя назначать одновременно с нитрофуранами. Оксолиниевая кислота (грамурин),…
Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…
