26 марта 2009

Метронидазол (Свободная фракция)

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол.

Этот метаболит в тканях содержится в большей концентрации, чем в плазме крови, так как задерживается в них, и в организме остается на более длительный срок, чем исходное вещество. Для лечения анаэробных и смешанных инфекций метронида зол вводят в насыщающей дозе 15 мг/кг (внутривенно или через рот), переходя затем на поддерживающую дозу 7,5 мг/кг. Взрослым и подросткам эту дозу назначают каждые 6 ч, хотя некоторые авторы предпочитают вводить ее каждые 12 ч (Eykyn S., 1983). Отработанной методики введения метронидазола новорожденным пока нет.

Так, Е. Jager-Roman и соавт. (1982) после насыщающей дозы (15 мг/кг) переходят на поддерживающую дозу (7,5 мг/кг) через 48 ч и вводят ее недоношенным новорожденным (гестационный возраст — 28 — 35 нед) каждые 12 ч. P. Hall и соавт. (1983) вводят новорожденным метронидазол внутривенно в дозе 7,5 мг/кг каждые 8 ч. Полупериод элиминации метронидазола P. Hall и соавт. (1983) определили как 23,3 ч, Е. Jager-Roman и соавт. (1982) — 24,8 ч, а у недоношенных с гестационным возрастом меньше 35 нед — 109 ч. У взрослых этот период равен 7 — 11 ч.

Основными показаниями к применению метронидазола у детей являются некротизирующий энтероколит, вызванный CI. difficile, и другие заболевания, вызванные анаэробной и смешанной инфекцией в ЦНС, анаэробные эндокардиты, болезнь Крона (Ваrtlett J., 1981). От названных доз и способов применения пока осложнений у детей не отмечено, хотя у взрослых зарегистрированы токсические поражения ЦНС и периферических нервов (у 1 — 3 % больных), проявляющиеся в виде нейропатий, парестезии. У 5 — 10 % больных обнаруживают расстройства функции ЖКТ. При назначении препарата отмечают ложное снижение уровня глутамощавелевоуксусной трансаминазы.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету….

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…