Метронидазол
Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету.
Метронидазол легко проникает в клетки бактерий, в которых его нитрогруппа под влиянием нитроредуктаз подвергается восстановлению, в результате образуются высокотоксические вещества, разрушающие бактериальные ДНК. Аэробы in vitro к метронидазолу нечувствительны, но в организме при наличии смешан ной инфекции (анаэробной и аэробной) он способен их угнетать. Оказалось, что В. fragilis превращает метронидазол в активные метаболиты, угнетающие кишечную палочку и другие аэробы.
Метронидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 1 ч после приема через рот в плазме крови обнаруживают примерно 80 % принятой дозы. Из прямой кишки он всасывается несколько медленнее, но тоже при этом создаются эффективные концентрации и в плазме крови, и в тканях.
Вводят его и внутривенно, тогда от обычной дозы (7,5 мг/кг) в плазме крови создается концентрация 20 — 25 мкг/мл, значительно превышающая МПК для грамотрицательных анаэробных бактерий, клостридий, анаэробных грамположительных кокков и других грамположительных бактерий. Отмечают, однако, что внутривенное введение метронидазола не имеет особых преимуществ перед применением препарата внутрь. С белками плазмы связано менее 20 % вещества, циркулирующего в крови.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия. По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее…
Налидиксовая кислота может вызвать ряд серьезных осложнений. Наиболее опасно гепатотоксическое действие. Поэтому при нарушении функции печени препарат не рекомендуют назначать. Кроме того, при применении этого препарата могут возникнуть диспепсические и аллергические реакции; иногда нарушения функции ЦНС, сопровождающиеся головной болью, головокружением и пр. Как уже сказано, налидиксовую кислоту нельзя назначать одновременно с нитрофуранами. Оксолиниевая кислота (грамурин),…
Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…
Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…
Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…
