26 марта 2009

Метронидазол

Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету.

Метронидазол легко проникает в клетки бактерий, в которых его нитрогруппа под влиянием нитроредуктаз подвергается восстановлению, в результате образуются высокотоксические вещества, разрушающие бактериальные ДНК. Аэробы in vitro к метронидазолу нечувствительны, но в организме при наличии смешан ной инфекции (анаэробной и аэробной) он способен их угнетать. Оказалось, что В. fragilis превращает метронидазол в активные метаболиты, угнетающие кишечную палочку и другие аэробы.

Метронидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 1 ч после приема через рот в плазме крови обнаруживают примерно 80 % принятой дозы. Из прямой кишки он всасывается несколько медленнее, но тоже при этом создаются эффективные концентрации и в плазме крови, и в тканях.

Вводят его и внутривенно, тогда от обычной дозы (7,5 мг/кг) в плазме крови создается концентрация 20 — 25 мкг/мл, значительно превышающая МПК для грамотрицательных анаэробных бактерий, клостридий, анаэробных грамположительных кокков и других грамположительных бактерий. Отмечают, однако, что внутривенное введение метронидазола не имеет особых преимуществ перед применением препарата внутрь. С белками плазмы связано менее 20 % вещества, циркулирующего в крови.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Возможны осложнения, возникающие при использовании любых антибиотиков, и осложнения, связанные с использованием отдельных антибиотиков разной химической структуры. К осложнениям первой группы можно отнести аллергические реакции, биологические и токсические эффекты. Большинство побочных реакций на антибиотики обусловлено их химической структурой, нарушением функции органов, принимающих участие в метаболизме и элиминации препарата, генетически обусловленной повышенной чувствительностью к определенным химическим…

Фталазол и фтазин представляют собой норсульфазол или сульфапиридазин, ацилированные остатком фталевой кислоты. В тонкой кишке этот остаток отщепляется, и освободившиеся нор сульфазол или сульфапиридазин задерживаются в толстой кишке и воздействуют на возбудителей дизентерии или другие микроорганизмы. Прием 2 г фтазина (1 раз в сутки в течение 2 дней) создает концентрацию сульфапиридазина в кале до 2,9…

Основной путь элиминации интерферонов (α- и β-) — почки, в которых они быстро фильтруются, а в проксимальных канальцах реабсорбируются и инактивируются. Если у больного нарушена выделительная функция почек (оцениваемая по выведению креатинина), то интерферон может кумулироваться и вызывать токсические реакции (см. ниже). Интерферон может инактивироваться, хотя и в меньшей степени, эндотелием сосудов в легких, мышцах,…

Антибиотики и их метаболиты, вступая в соединения с белками плазмы, компонентами клеточных мембран и пр., могут образовывать так называемые сложные антигены, в ответ на которые в организме развиваются аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа. Наиболее часто эти реакции возникают при повторном введении бензилпенициллина, но встречаются и после введения стрептомицина, тетрациклинов, цефалоспоринов, линкомицина, иногда…

Применение обычных доз сульфаниламидных препаратов редко вызывает существенные осложнения. Назначение же высоких доз или длительное их введение (больше 7 — 10 дней) могут вызвать побочные явления. Чаще они возникают у детей первых месяцев жизни или у детей любого возраста с нарушенной выделительной функцией почек. У них может развиться кумуляция препарата и повыситься его уровень в…