26 марта 2009

Фталазол и фтазин

Фталазол и фтазин представляют собой норсульфазол или сульфапиридазин, ацилированные остатком фталевой кислоты. В тонкой кишке этот остаток отщепляется, и освободившиеся нор сульфазол или сульфапиридазин задерживаются в толстой кишке и воздействуют на возбудителей дизентерии или другие микроорганизмы.

Прием 2 г фтазина (1 раз в сутки в течение 2 дней) создает концентрацию сульфапиридазина в кале до 2,9 мг/г. (При назначении же самого сульфапиридазина в фекалиях препарат не обнаруживают.) Освобождающийся сульфаниламид отчасти всасывается и может создать активную концентрацию в крови, сохраняющуюся 1 — 3 дня даже после отмены препарата. Это имеет значение в случаях, когда кишечная инфекция сочетается с инфекцией иной локализации.

Препараты группы салазина, помимо сульфаниламидов, содержат остаток аминосалициловой кислоты. Они накапливаются в соединительной ткани кишечника и там расщепляются на составные части. При этом возникают и противоинфекционный, и проти вовоспалительный эффекты.

Наибольшее значение имеют салазодиметоксин и салазопиридазин, из которых освобождаются сульфадиметоксин и сульфапиридазин. Назначают эти препараты в основном при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона. Дозы для детей до 5 лет — 0,5 г в сутки, детям старше 5 лет — 0,75 — 1,5 г в сутки.

Применение сульфаниламидов не должно быть длительным. Обычно курс лечения ими продолжается 7 дней, лишь в отдельных случаях дольше, например у детей с менингитом или неспецифическим язвенным колитом.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…