26 марта 2009

Применение сульфаниламидных препаратов

Применение обычных доз сульфаниламидных препаратов редко вызывает существенные осложнения. Назначение же высоких доз или длительное их введение (больше 7 — 10 дней) могут вызвать побочные явления. Чаще они возникают у детей первых месяцев жизни или у детей любого возраста с нарушенной выделительной функцией почек. У них может развиться кумуляция препарата и повыситься его уровень в крови.

При постоянной концентрации выше 15 мг на 100 мл плазмы сульфаниламиды могут вызывать токсические эффекты. Препараты короткого действия чаще вызывают нежелательные эффекты, так как их назначают в больших количествах. Препараты же длительного действия обычно переносятся хорошо. У новорожденных и грудных детей встречаются особые побочные эффекты.

У них иногда отмечают появление метгемоглобина, поскольку железо фетального гемоглобина под влиянием этих препаратов легко окисляется. В результате у ребенка из-за нарушения транспорта кислорода к тканям возникают гипоксия, ацидоз. Для уменьшения такого осложнения можно рекомендовать одно временное назначение восстанавливающих средств типа аскорбиновой кислоты, глюкозы. У грудных детей с гипербилирубинемией сульфаниламиды могут препятствовать связыванию билирубина с белками плазмы и этим повысить опасность билирубиновой энцефалопатии, особенно при наличии гипоксии и ацидоза.

В связи с этим у детей с тяжелой гипербилирубинемией сульфаниламиды назначать не следует. Помимо этих осложнений, сульфаниламиды могут вызвать у детей аллергические реакции в виде сыпей, дерматитов, лейкопении. Препараты, интенсивно ацетилирующиеся в организме и назначенные без обильного питья щелочных растворов, могут выпадать в осадок в канальцах почек и нарушать их функцию.

Иногда при приеме сульфаниламидов отмечают появление невритов, нарушение деятельности ЦНС. Но в общем эти препараты вызывают меньше побочных эффектов, чем антибиотики.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

 



Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…