25 марта 2009

Пенициллины (Терапевтическая концентрация)

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 мин после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3 — 4 ч. В большинство тканей бензилпенициллин проникает неплохо, особенно в слизистые оболочки, легкие, создавая в них концентрации, составляющие 25 — 50% от уровня в плазме крови. Он мало проникает в ЦСЖ, миокард, кости.

При менингите попадание в ЦСЖ возрастает, особенно у новорожденных и грудных детей, и все же оно невелико. Так, при введении 200000 — 500000 ЕД/(кг-сут) внутривенно капельно детям с менингококковым менингитом в плазме крови (через 48 ч от начала лечения) возникает концентрация 2,54 мкг/мл, а в ЦСЖ — 0,34 мкг/мл, т. е. 14,79% от уровня в плазме. На 7 — 8-й дни лечения в ЦСЖ обнаруживается только 5% от уровня антибиотика в плазме крови.

При этом обнаружены очень большие индивидуальные различия в концентрациях препарата и в плазме крови, особенно в ЦСЖ [Ribes С. et al., 1982]. Мало проникает бензилпенициллин в плевральную, синовиальную жидкость, в них концентрация составляет всего 20% от уровня в плазме крови.

Совершенно не достаточно проникает антибиотик в просвет бронхов, и в мокроте его почти не обнаруживают. Из сказанного следует, что при наличии очага инфекции в бронхах, плевре необходимо, помимо внутри мышечного введения, назначать пенициллин либо в виде аэрозоля, либо непосредственно в инфицированную полость.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Применение антибиотиков при бактерионосительстве многие педиатры и детские инфекционисты считают неоправданным, так как оно приводит только к дальнейшим нарушениям микрофлоры в кишечнике детей и может быть причиной раз личных у них осложнений. Здесь уместно отметить работы Т. Б. Петровой (1984) и Т. Н. Савицкой (1984), в которых показано, что у крыс перинатальное назначение тетрациклина вызывает…

Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) — производное нафтиридина. Как и нитрофураны, она вызывает бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в среде. Обнаружено, что она связывает ионы двухвалентного железа. Возможно, это и лежит в основе ее противомикробного действия, так как снижается «участие» железа в активности соответствующих ферментных систем микроба. Налидиксовая кислота подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную…

Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия. По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее…

Налидиксовая кислота может вызвать ряд серьезных осложнений. Наиболее опасно гепатотоксическое действие. Поэтому при нарушении функции печени препарат не рекомендуют назначать. Кроме того, при применении этого препарата могут возникнуть диспепсические и аллергические реакции; иногда нарушения функции ЦНС, сопровождающиеся головной болью, головокружением и пр. Как уже сказано, налидиксовую кислоту нельзя назначать одновременно с нитрофуранами. Оксолиниевая кислота (грамурин),…

Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…