25 марта 2009

Пенициллины (Терапевтическая концентрация)

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 мин после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3 — 4 ч. В большинство тканей бензилпенициллин проникает неплохо, особенно в слизистые оболочки, легкие, создавая в них концентрации, составляющие 25 — 50% от уровня в плазме крови. Он мало проникает в ЦСЖ, миокард, кости.

При менингите попадание в ЦСЖ возрастает, особенно у новорожденных и грудных детей, и все же оно невелико. Так, при введении 200000 — 500000 ЕД/(кг-сут) внутривенно капельно детям с менингококковым менингитом в плазме крови (через 48 ч от начала лечения) возникает концентрация 2,54 мкг/мл, а в ЦСЖ — 0,34 мкг/мл, т. е. 14,79% от уровня в плазме. На 7 — 8-й дни лечения в ЦСЖ обнаруживается только 5% от уровня антибиотика в плазме крови.

При этом обнаружены очень большие индивидуальные различия в концентрациях препарата и в плазме крови, особенно в ЦСЖ [Ribes С. et al., 1982]. Мало проникает бензилпенициллин в плевральную, синовиальную жидкость, в них концентрация составляет всего 20% от уровня в плазме крови.

Совершенно не достаточно проникает антибиотик в просвет бронхов, и в мокроте его почти не обнаруживают. Из сказанного следует, что при наличии очага инфекции в бронхах, плевре необходимо, помимо внутри мышечного введения, назначать пенициллин либо в виде аэрозоля, либо непосредственно в инфицированную полость.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…

Оксолин используют в виде 0,25 % или 0,5 % мази для смазывания слизистой оболочки носа 2 раза в день. Иногда в момент нанесения препарата возникают раздражение слизистой оболочки, чиханье. Амантадин и ремантадин назначают через рот не только для профилактики, но и для лечения гриппа в первые два дня болезни. Их прием может уменьшить явления токсикоза…

Полужизнь триметоприма у новорожденных — 19 ч после внутривенного введения (Springer С. et al., 1982), но в возрасте 4 лет триметоприм выводится скорее, и в среднем период полужизни равен 5,25 ч (Ardati К. et al., 1979). Оба препарата легко проходят через плаценту, и в плазме крови плода создают такую же концентрацию, что и в плазме…