25 марта 2009

Пенициллины (Терапевтическая концентрация)

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 мин после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3 — 4 ч. В большинство тканей бензилпенициллин проникает неплохо, особенно в слизистые оболочки, легкие, создавая в них концентрации, составляющие 25 — 50% от уровня в плазме крови. Он мало проникает в ЦСЖ, миокард, кости.

При менингите попадание в ЦСЖ возрастает, особенно у новорожденных и грудных детей, и все же оно невелико. Так, при введении 200000 — 500000 ЕД/(кг-сут) внутривенно капельно детям с менингококковым менингитом в плазме крови (через 48 ч от начала лечения) возникает концентрация 2,54 мкг/мл, а в ЦСЖ — 0,34 мкг/мл, т. е. 14,79% от уровня в плазме. На 7 — 8-й дни лечения в ЦСЖ обнаруживается только 5% от уровня антибиотика в плазме крови.

При этом обнаружены очень большие индивидуальные различия в концентрациях препарата и в плазме крови, особенно в ЦСЖ [Ribes С. et al., 1982]. Мало проникает бензилпенициллин в плевральную, синовиальную жидкость, в них концентрация составляет всего 20% от уровня в плазме крови.

Совершенно не достаточно проникает антибиотик в просвет бронхов, и в мокроте его почти не обнаруживают. Из сказанного следует, что при наличии очага инфекции в бронхах, плевре необходимо, помимо внутри мышечного введения, назначать пенициллин либо в виде аэрозоля, либо непосредственно в инфицированную полость.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…

Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету….

Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…