25 марта 2009

Пенициллины (Элиминация)

Элиминирует бензилпенициллин преимущественно почками, в основном (80%) путем активной секреции в проксимальных канальцах, но отчасти (20%) и клубочковой фильтрацией. У взрослых и детей старшего возраста это происходит быстро, и за 8 ч из организма удаляется 90% введенной дозы. У новорожденных 1-й недели жизни элиминация происходит значительно медленнее, но уже к концу месяца примерно с такой же скоростью, как и у взрослых.

Это определяет изменения в частоте введений препарата: на 1-й неделе — 2 раза в сутки, затем 3 — 4 раза, а через месяц так же, как и у взрослых, — 5 — 6 раз в сутки. Введение высоких доз пенициллина может вызвать интоксикацию: повышение возбудимости ЦНС, даже судороги, нарушения психики (галлюцинации, бред).

Все это — следствие антагонизма между пенициллином и ГАМК-медиатором торможения в ЦНС. В эксперименте обнаружено, что интрацистернальное введение пенициллина вызывает повышение артериального давления и брадикардию.

Следует отметить, что у детей с незрелой функцией почек (у новорожденных, особенно у недоношенных) пенициллин временно индуцирует транспортный механизм, активно его секретирующий проксимальными канальцами. Поэтому повторное введение в названный возрастной период может привести не к повышению, а к снижению концентрации бензилпенициллина (и других пенициллинов) в плазме крови. У детей со зрелой функцией почек такого явления не отмечают.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…