25 марта 2009

Пенициллины (Элиминация)

Элиминирует бензилпенициллин преимущественно почками, в основном (80%) путем активной секреции в проксимальных канальцах, но отчасти (20%) и клубочковой фильтрацией. У взрослых и детей старшего возраста это происходит быстро, и за 8 ч из организма удаляется 90% введенной дозы. У новорожденных 1-й недели жизни элиминация происходит значительно медленнее, но уже к концу месяца примерно с такой же скоростью, как и у взрослых.

Это определяет изменения в частоте введений препарата: на 1-й неделе — 2 раза в сутки, затем 3 — 4 раза, а через месяц так же, как и у взрослых, — 5 — 6 раз в сутки. Введение высоких доз пенициллина может вызвать интоксикацию: повышение возбудимости ЦНС, даже судороги, нарушения психики (галлюцинации, бред).

Все это — следствие антагонизма между пенициллином и ГАМК-медиатором торможения в ЦНС. В эксперименте обнаружено, что интрацистернальное введение пенициллина вызывает повышение артериального давления и брадикардию.

Следует отметить, что у детей с незрелой функцией почек (у новорожденных, особенно у недоношенных) пенициллин временно индуцирует транспортный механизм, активно его секретирующий проксимальными канальцами. Поэтому повторное введение в названный возрастной период может привести не к повышению, а к снижению концентрации бензилпенициллина (и других пенициллинов) в плазме крови. У детей со зрелой функцией почек такого явления не отмечают.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Возможны осложнения, возникающие при использовании любых антибиотиков, и осложнения, связанные с использованием отдельных антибиотиков разной химической структуры. К осложнениям первой группы можно отнести аллергические реакции, биологические и токсические эффекты. Большинство побочных реакций на антибиотики обусловлено их химической структурой, нарушением функции органов, принимающих участие в метаболизме и элиминации препарата, генетически обусловленной повышенной чувствительностью к определенным химическим…

Фталазол и фтазин представляют собой норсульфазол или сульфапиридазин, ацилированные остатком фталевой кислоты. В тонкой кишке этот остаток отщепляется, и освободившиеся нор сульфазол или сульфапиридазин задерживаются в толстой кишке и воздействуют на возбудителей дизентерии или другие микроорганизмы. Прием 2 г фтазина (1 раз в сутки в течение 2 дней) создает концентрацию сульфапиридазина в кале до 2,9…

Введенный интраназально интерферон вызывает эффект только на поверхности слизистой оболочки носоглотки, так как он не всасывается в кровь. Эффект кратковременный, так как препарат быстро инактивируется. Его применяют для профилактики и лечения ОРВИ, гриппа, вирусных заболеваний глаз, опоясывающего лишая. При этом у больных снижаются тяжесть, длительность заболевания, меньше возникает различных осложнений, ускоряется заживление поврежденных патологическим процессом…

Антибиотики и их метаболиты, вступая в соединения с белками плазмы, компонентами клеточных мембран и пр., могут образовывать так называемые сложные антигены, в ответ на которые в организме развиваются аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа. Наиболее часто эти реакции возникают при повторном введении бензилпенициллина, но встречаются и после введения стрептомицина, тетрациклинов, цефалоспоринов, линкомицина, иногда…

Применение обычных доз сульфаниламидных препаратов редко вызывает существенные осложнения. Назначение же высоких доз или длительное их введение (больше 7 — 10 дней) могут вызвать побочные явления. Чаще они возникают у детей первых месяцев жизни или у детей любого возраста с нарушенной выделительной функцией почек. У них может развиться кумуляция препарата и повыситься его уровень в…