Цефалоспорины (Выведение почками)
Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции канальцами почек и отчасти клубочковой фильтрацией, но цефалотин (кефлин) и цефотаксим (клафоран) подвергаются дезацетилированию в печени.
При этом дезацетильное производное цефалотина значительно слабее влияет на микроорганизмы, а метаболит цефотаксима угнетает большинство штаммов гонококков, гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, протея, Str. pneumoniae, гноеродных стрептококков в концентрации меньше 1 мкг/мл.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек происходят задержка цефалоспоринов в организме и кумуляция при повторном введении. Поэтому доза и частота инъекций или приемов названных препаратов зависят от клиренса креатинина. Применяют цефалоспорины при лечении заболеваний, вызванных резистентными к пенициллинам микроорганизмами, или при наличии аллергических реакций на пенициллины. Назначают их при заболеваниях органов дыхания, мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, костей.
Нами (Н. В. Паршина, В. И. Калиничева, М. С. Полак) обследована фармакокинетика цефазолина и цефотаксима у недоношенных детей первого месяца жизни, преимущественно больных пневмонией. Препараты вводили внутримышечно в суточной дозе 40 — 60 мг/кг массы, разделенной на три инъекции с интервалами 8 ч.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…
У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…
Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…
Оксолин используют в виде 0,25 % или 0,5 % мази для смазывания слизистой оболочки носа 2 раза в день. Иногда в момент нанесения препарата возникают раздражение слизистой оболочки, чиханье. Амантадин и ремантадин назначают через рот не только для профилактики, но и для лечения гриппа в первые два дня болезни. Их прием может уменьшить явления токсикоза…
Полужизнь триметоприма у новорожденных — 19 ч после внутривенного введения (Springer С. et al., 1982), но в возрасте 4 лет триметоприм выводится скорее, и в среднем период полужизни равен 5,25 ч (Ardati К. et al., 1979). Оба препарата легко проходят через плаценту, и в плазме крови плода создают такую же концентрацию, что и в плазме…
