25 марта 2009

Левомицетин (Всасывание из ЖКТ)

Левомицетин — основание, хорошо всасывающееся из ЖКТ, быстро создающее активные концентрации в плазме крови. Этот препарат характеризуется очень горьким вкусом, и детям предпочитают назначать эфиры левомицетина — стеарат или пальмитат, менее горькие.

В кишечнике же всасывается лишь левомицетиноснование, который должен освободиться под влиянием соответствующих эстераз поджелудочной железы и двенадцатиперстной кишки. У детей первых месяцев жизни активность этих ферментов очень низка, поэтому освобождение левомицетина из эфиров происходит медленно, что задерживает его всасывание, особенно у новорожденных, у которых максимальная концентрация в плазме крови возникает лишь через 12 ч.

Для оценки фармакокинетики левомицетина наибольшее значение имеют иммунологические и биологические методы его определения; хроматографический и спектрофотометрический методы неточны, так как учитывают эфиры и метаболиты левомицетина, а химический метод — и другие нитросоединения. Терапевтической концентрацией левомицетина в плазме крови обычно считают 10 — 25 мг/л.

R. Yogev и соавт. (1981) отмечают, что у 50% детей от приема одинаковой его дозы через рот концентрация в плазме крови создается больше или меньше терапевтической (могут быть десятикратные различия). Эти индивидуальные особенности связаны с неодинаковой активностью липаз ЖКТ детей.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…