25 марта 2009

Левомицетин (Всасывание из ЖКТ)

Левомицетин — основание, хорошо всасывающееся из ЖКТ, быстро создающее активные концентрации в плазме крови. Этот препарат характеризуется очень горьким вкусом, и детям предпочитают назначать эфиры левомицетина — стеарат или пальмитат, менее горькие.

В кишечнике же всасывается лишь левомицетиноснование, который должен освободиться под влиянием соответствующих эстераз поджелудочной железы и двенадцатиперстной кишки. У детей первых месяцев жизни активность этих ферментов очень низка, поэтому освобождение левомицетина из эфиров происходит медленно, что задерживает его всасывание, особенно у новорожденных, у которых максимальная концентрация в плазме крови возникает лишь через 12 ч.

Для оценки фармакокинетики левомицетина наибольшее значение имеют иммунологические и биологические методы его определения; хроматографический и спектрофотометрический методы неточны, так как учитывают эфиры и метаболиты левомицетина, а химический метод — и другие нитросоединения. Терапевтической концентрацией левомицетина в плазме крови обычно считают 10 — 25 мг/л.

R. Yogev и соавт. (1981) отмечают, что у 50% детей от приема одинаковой его дозы через рот концентрация в плазме крови создается больше или меньше терапевтической (могут быть десятикратные различия). Эти индивидуальные особенности связаны с неодинаковой активностью липаз ЖКТ детей.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Антибиотики и их метаболиты, вступая в соединения с белками плазмы, компонентами клеточных мембран и пр., могут образовывать так называемые сложные антигены, в ответ на которые в организме развиваются аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа. Наиболее часто эти реакции возникают при повторном введении бензилпенициллина, но встречаются и после введения стрептомицина, тетрациклинов, цефалоспоринов, линкомицина, иногда…

Применение обычных доз сульфаниламидных препаратов редко вызывает существенные осложнения. Назначение же высоких доз или длительное их введение (больше 7 — 10 дней) могут вызвать побочные явления. Чаще они возникают у детей первых месяцев жизни или у детей любого возраста с нарушенной выделительной функцией почек. У них может развиться кумуляция препарата и повыситься его уровень в…

Основной путь элиминации интерферонов (α- и β-) — почки, в которых они быстро фильтруются, а в проксимальных канальцах реабсорбируются и инактивируются. Если у больного нарушена выделительная функция почек (оцениваемая по выведению креатинина), то интерферон может кумулироваться и вызывать токсические реакции (см. ниже). Интерферон может инактивироваться, хотя и в меньшей степени, эндотелием сосудов в легких, мышцах,…

Анафилактические реакции на бензилпенициллин могут быть даже при первом введении его ребенку. Это может быть следствием аллергизации организма, связанной либо с попаданием в него следов пенициллина трансплацентарно или с молоком матери, либо с наличием грибковых поражений ногтей, так как антиген некоторых патогенных грибов сходен с антигенным материалом пенициллина. Поэтому перед введением антибиотика, особенно пенициллина, необходим…

Бактрим, содержащий триметоприм — ингибитор использования фолиевой кислоты, может вызвать недостаток ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты. У детей с высокой потребностью в этом витамине недостаток возникает легче, чем у взрослых. Поэтому у детей чаще возникают нейтропении (у 16 — 50 % леченых), тромбоцитопении (у 18 %). Отмечают иногда на рушения выделительной функции почек (увеличение…