Средства, влияющие на адренергические структуры

Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…

В основном он влияет на β1-адренорецепторы миокарда, увеличивая лишь силу сердечных сокращений, но не их частоту. Несколько снижает резистентность сосудов (активируя и β2-адренорецепторы), преимущественно артерий. Это способствует улучшению гемоперфузии тканей (в том числе сердца, почек, легких), снижает постнагрузку на сердце и улучшает условия его работы. В связи с этим его используют при лечении больных с…

Сравнительная характеристика β-адренолитиков по способности блокировать β-адренорецепторы, вызывать мембраностабилизирующий эффект и по наличию внутренней симпатомиметической активности: Препарат Блокирование адренорецепторов Мембраностабилизирующий эффект Внутренняя симпатомиметическая активность β1 β2 Анаприлин + + + + + + — Окспренолол + + + + + + + Пиндолол + + + + + + + + + Алпренолол + +…

Сопоставление гемодинамических эффектов добутамина и дигоксина у взрослых больных с острой сердечной недостаточностью [Goldstein R. et al., 1980]: Показатель Добутамин внутривенно Дигоксин внутривенно Контроль 8,5 мкг/(кг-мин) Контроль 12,5мкг/кг Число сокращений сердца, уд/мин 107,2+4,4 111,0+3,7 107,6+5,3 102,2+6,2 Среднее артериальное давление, мм рт.ст. 97,5+5,7 95.5+5,8 97,5+5,7 95,7+6,4 Сердечный индекс, л/(мин*м2) 2,4+0,1 3,2+0,2 2,2+0,1 2,4±1,0 Индекс работы 1…

Мембраностабилизирующий эффект — неспецифический, он не связан с блокированием адренорецепторов. Его вызывают и многие другие лекарственные вещества: местные анестетики, некоторые противогистаминные средства, производные фенотиазина (особенно аминазин), ионы кальция и пр. Этот эффект выражается в снижении проницаемости мембраны для ионов Na и К. Иногда термин «мембраностабилизирующий эффект» считают равноценным термину «хинидиноподобное действие». Однако эти названия неравноценны,…

Средства, влияющие на адренергические структуры, делят на две большие группы: адренопозитивные и адренонегативные. Первые способствуют, а вторые — препятствуют их активности. Адренопозитивные средства, в свою очередь, делятся на 3 группы: прямые адреномиметики, непосредственно возбуждающие адренорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса и медиатора; непрямые адреномиметики (не прямые симпатомиметики, пресинаптические адреномиметики), усиливающие активность медиаторов в…

β2-Адреномиметические средства: орципреналин (алупент, астмопент), беротек (фенотерол, партусистен), салбутамол (албутерол), бриканил (тербуталин), ритодрин. Эти средства преимущественно активируют β2-адренорецеп торы. Они значительно меньше влияют на деятельность сердца, либо совсем не нарушая его обмен и частоту сокращений, либо вызывая значительно менее выраженные изменения в них, связанные с освобождением катехоламинов из адренергических окончаний (результат активации расположенных на них…

Наибольшее значение β-адренолитиков состоит в их влиянии на сердце, так как они устраняют или ослабляют влияние симпатических импульсов и циркулирующих в крови катехоламинов на β1-адренорецепторы в сердце (сосудах и других органах). Проявляется β-литический эффект преимущественно во время физических упражнений, физической или эмоциональной нагрузки, стресса, так как именно в этот период и осуществляется симпатическое влияние на…

Различают α-адреномиметики, β-адреномиметики и дофаминомиметики: α-Адреномиметики. К этой группе веществ относят производные фениламиноэтанола: норадреналин, адреналин, мезатон (фенилэфин), фетанол и производные имидазолина: клофелин (клонидин, гемитон, катапресан), нафтизин (санорин), галазолин (ксилометазолин). Они отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на адренорецепторы, биотрансформацией и фармакокинетикой. Прежде всего следует различать α1- и α2-адреномиметики. α-Адреномиметики. В качестве a1-адреномиметиков для резорбтивных целей…

β2-Адреномиметики с успехом применяют для лечения коклюша [Peltola H., Michelsson K., 1982]. Обнаружено, что токсин Воrdetella pertussis снижает активность β2-адренорецепторов, что и является одной из причин возникновения спазмов гладкой мускулатуры дыхательных путей. Для их ликвидации и профилактики назначают салбутамол в дозе 0,3 — 0,5 мг/(кг-сут) в 3 приема через рот. Длительность назначения — обычно 15…

Основным показанием к применению β-блокаторов являются тахиаритмии, преимущественно суправентрикулярные. Их с успехом применяют при лечении больных с артериальной гипертонией, как эссенциальной, так и ренальной, связанной с повышенной секрецией ренина. При изолированном назначении β-адреноблокаторов артериальное давление тоже снижается, хотя механизм этого действия более сложен и не совсем еще понятен. Имеет значение уменьшение числа сокращений сердца в…