β2-Адреномиметические средства
β2-Адреномиметические средства: орципреналин (алупент, астмопент), беротек (фенотерол, партусистен), салбутамол (албутерол), бриканил (тербуталин), ритодрин. Эти средства преимущественно активируют β2-адренорецеп торы. Они значительно меньше влияют на деятельность сердца, либо совсем не нарушая его обмен и частоту сокращений, либо вызывая значительно менее выраженные изменения в них, связанные с освобождением катехоламинов из адренергических окончаний (результат активации расположенных на них р2-адренорецеп-торов). Основным показанием к их применению является устранение бронхоспазма.
Аэрозоль салбутамола (по 200 мкг — 0,2 мг на 1 сеанс у детей 5 — 11 лет) улучшает газовый состав крови и не вызывает каких-либо нарушений в деятельности сердечно-сосудистой системы. Вдыхание салбутамола улучшает показатели дыхания (объем выдыхаемого воздуха, жизненную емкость легких) у детей на более длительный срок, чем то же количество изадрина. Назначают салбутамол и через рот, но в значительно больших дозах, так как он подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и печени: детям 1 — 3 лет — в суточной дозе 0,15 мг/кг, детям до 6 лет — по 2 мг, а детям старше 6 лет — по 4 — 5 мг, разделенные на 4 приема.
Это предотвращает развитие приступов бронхиальной астмы. Изменения же в частоте сердечных сокращений, ЭКГ и в артериальном давлении отмечают реже, чем от адреналина и изадрина. N. Rutter и соавт. (1975) показали, что у детей до года, страдающих бронхиолитом, салбутамол не снизил резистентности дыхательных путей. W. Linney и A. Milner (1978) зарегистрировали малую эффективность аэрозольной терапии салбутамолом бронхоспазмов у детей до 1/2 лет.
Они обнаружили, что в этом возрасте резистентность дыхательных путей снижается всего на 5 %, а после 18 — 20 мес — на 20 % (т. е. так же, как у старших детей). Авторы допустили, что меньшая эффективность салбутамола в возрасте до 1 ½ лет может быть следствием более активного всасывания препарата из просвета бронхов (что проявляется большим процентом осложнений, относящихся к сердечно-сосудистой системе), слабого развития гладкой мускулатуры бронхов, большей роли обструкции дыхательных путей густой слизью и отека слизистой оболочки в развитии дыхательной недостаточности при бронхообструктивном синдроме в этом возрасте.
Аналогичные данные о неэффективности салбутамола, а также изадрина и адреналина у детей до 1 ½ лет сообщают и другие авторы. В связи с этим еще раз следует обратить внимание на атровент, способный улучшить проходимость дыхательных путей у детей любого возраста. О слабой реакции других гладких мышц на β-адреномиметики (радиальной мышцы радужки) у новорожденных известно уже давно.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…
β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…
β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…
После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…
В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…
