β2-Адреномиметические средства
β2-Адреномиметические средства: орципреналин (алупент, астмопент), беротек (фенотерол, партусистен), салбутамол (албутерол), бриканил (тербуталин), ритодрин. Эти средства преимущественно активируют β2-адренорецеп торы. Они значительно меньше влияют на деятельность сердца, либо совсем не нарушая его обмен и частоту сокращений, либо вызывая значительно менее выраженные изменения в них, связанные с освобождением катехоламинов из адренергических окончаний (результат активации расположенных на них р2-адренорецеп-торов). Основным показанием к их применению является устранение бронхоспазма.
Аэрозоль салбутамола (по 200 мкг — 0,2 мг на 1 сеанс у детей 5 — 11 лет) улучшает газовый состав крови и не вызывает каких-либо нарушений в деятельности сердечно-сосудистой системы. Вдыхание салбутамола улучшает показатели дыхания (объем выдыхаемого воздуха, жизненную емкость легких) у детей на более длительный срок, чем то же количество изадрина. Назначают салбутамол и через рот, но в значительно больших дозах, так как он подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и печени: детям 1 — 3 лет — в суточной дозе 0,15 мг/кг, детям до 6 лет — по 2 мг, а детям старше 6 лет — по 4 — 5 мг, разделенные на 4 приема.
Это предотвращает развитие приступов бронхиальной астмы. Изменения же в частоте сердечных сокращений, ЭКГ и в артериальном давлении отмечают реже, чем от адреналина и изадрина. N. Rutter и соавт. (1975) показали, что у детей до года, страдающих бронхиолитом, салбутамол не снизил резистентности дыхательных путей. W. Linney и A. Milner (1978) зарегистрировали малую эффективность аэрозольной терапии салбутамолом бронхоспазмов у детей до 1/2 лет.
Они обнаружили, что в этом возрасте резистентность дыхательных путей снижается всего на 5 %, а после 18 — 20 мес — на 20 % (т. е. так же, как у старших детей). Авторы допустили, что меньшая эффективность салбутамола в возрасте до 1 ½ лет может быть следствием более активного всасывания препарата из просвета бронхов (что проявляется большим процентом осложнений, относящихся к сердечно-сосудистой системе), слабого развития гладкой мускулатуры бронхов, большей роли обструкции дыхательных путей густой слизью и отека слизистой оболочки в развитии дыхательной недостаточности при бронхообструктивном синдроме в этом возрасте.
Аналогичные данные о неэффективности салбутамола, а также изадрина и адреналина у детей до 1 ½ лет сообщают и другие авторы. В связи с этим еще раз следует обратить внимание на атровент, способный улучшить проходимость дыхательных путей у детей любого возраста. О слабой реакции других гладких мышц на β-адреномиметики (радиальной мышцы радужки) у новорожденных известно уже давно.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…
Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…
Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
