β2-Адреномиметические средства
β2-Адреномиметические средства: орципреналин (алупент, астмопент), беротек (фенотерол, партусистен), салбутамол (албутерол), бриканил (тербуталин), ритодрин. Эти средства преимущественно активируют β2-адренорецеп торы. Они значительно меньше влияют на деятельность сердца, либо совсем не нарушая его обмен и частоту сокращений, либо вызывая значительно менее выраженные изменения в них, связанные с освобождением катехоламинов из адренергических окончаний (результат активации расположенных на них р2-адренорецеп-торов). Основным показанием к их применению является устранение бронхоспазма.
Аэрозоль салбутамола (по 200 мкг — 0,2 мг на 1 сеанс у детей 5 — 11 лет) улучшает газовый состав крови и не вызывает каких-либо нарушений в деятельности сердечно-сосудистой системы. Вдыхание салбутамола улучшает показатели дыхания (объем выдыхаемого воздуха, жизненную емкость легких) у детей на более длительный срок, чем то же количество изадрина. Назначают салбутамол и через рот, но в значительно больших дозах, так как он подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и печени: детям 1 — 3 лет — в суточной дозе 0,15 мг/кг, детям до 6 лет — по 2 мг, а детям старше 6 лет — по 4 — 5 мг, разделенные на 4 приема.
Это предотвращает развитие приступов бронхиальной астмы. Изменения же в частоте сердечных сокращений, ЭКГ и в артериальном давлении отмечают реже, чем от адреналина и изадрина. N. Rutter и соавт. (1975) показали, что у детей до года, страдающих бронхиолитом, салбутамол не снизил резистентности дыхательных путей. W. Linney и A. Milner (1978) зарегистрировали малую эффективность аэрозольной терапии салбутамолом бронхоспазмов у детей до 1/2 лет.
Они обнаружили, что в этом возрасте резистентность дыхательных путей снижается всего на 5 %, а после 18 — 20 мес — на 20 % (т. е. так же, как у старших детей). Авторы допустили, что меньшая эффективность салбутамола в возрасте до 1 ½ лет может быть следствием более активного всасывания препарата из просвета бронхов (что проявляется большим процентом осложнений, относящихся к сердечно-сосудистой системе), слабого развития гладкой мускулатуры бронхов, большей роли обструкции дыхательных путей густой слизью и отека слизистой оболочки в развитии дыхательной недостаточности при бронхообструктивном синдроме в этом возрасте.
Аналогичные данные о неэффективности салбутамола, а также изадрина и адреналина у детей до 1 ½ лет сообщают и другие авторы. В связи с этим еще раз следует обратить внимание на атровент, способный улучшить проходимость дыхательных путей у детей любого возраста. О слабой реакции других гладких мышц на β-адреномиметики (радиальной мышцы радужки) у новорожденных известно уже давно.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…
Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…
Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…
