18 марта 2009

Антигипертензивный эффект

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам.

Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового обмена. Назначение β-адреноблокаторов устраняет или ослабляет названные проявления тиреотоксикоза, хотя он и не исчезает, сохраняются повышенные основной обмен, вентиляция и пр. Но состояние больных значительно улучшается, что способствует их дальнейшему лечению.

Есть сведения, что β-адреноблокаторы снижают превращение тироксина в трийодтиронин, т. е. в активную форму гормона. При тиреотоксикозе основное значение имеет анаприлин, а не препараты, обладающие внутренней симпатомиметической активностью. β-Блокаторы оказывают благоприятное влияние на метаболизм миокарда, что тоже является следствием устранения чрез мерного симпатического влияния на него.

Следует напомнить, что катехоламины «расточают» кислород в миокарде, так как, стимулируя липолиз в организме, увеличивают содержание свободных жирных кислот (СЖК) в плазме крови. Их активно захватывает миокард, к тому же СЖК под влиянием катехоламинов образуются непосредственно в миокарде.

Для утилизации СЖК нужно повышенное количество кислорода, в связи с этим потребность миокарда в кислороде возрастает, что может усугубить в нем ишемию. К тому же СЖК нарушают использование глюкозы миокардом и угнетают его сократительную активность, увеличивая этим сердечную недостаточность [Rackley Ch. et al., 1982].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…

В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…

Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…

Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…

Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…