Показания к преминению β-блокаторов
Основным показанием к применению β-блокаторов являются тахиаритмии, преимущественно суправентрикулярные. Их с успехом применяют при лечении больных с артериальной гипертонией, как эссенциальной, так и ренальной, связанной с повышенной секрецией ренина.
При изолированном назначении β-адреноблокаторов артериальное давление тоже снижается, хотя механизм этого действия более сложен и не совсем еще понятен. Имеет значение уменьшение числа сокращений сердца в минуту, в несколько меньшей степени — снижение силы его сокращений, сердечного выброса, минутного объема крови. β-Блокаторы способны снизить секрецию (но не синтез) ренина юкстагломерулярной тканью почек, в итоге ангиотензиноген меньше превращается в ангиотензин I. До пускают, что адреноблокаторы повышают рефлексы с барорецепторов дуги аорты и каротидного синуса и в то же время понижают активность барорецепторов в левом желудочке.
Все это ведет к снижению артериального давления. По экспериментальным данным, β-адреноблокаторы снижают симпатическую импульсацию из ЦНС, хотя у человека и не обнаружено снижения уровня циркулирующих в крови катехоламинов. Наконец, обнаружено, что β-блокаторы снижают освобождение катехоламинов из окончаний симпатических волокон. Оказалось, что препараты данной группы, в частности анаприлин, захватываются нервными окончаниями, аккумулируются в них.
Во время нервного импульса из окончаний освобождается и катехоламин, и β-блокатор, снижающий его влияние на соответствующие адренорецепторы, расположенные как постсинаптически, так и пресинаптически. Иными словами, механизм антигипертензивного эффекта β-адреноблокаторов сложен.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…
После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…
В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…
Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…
Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…
