Лечебный эффект резерпина
Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов.
Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по поводу высокого артериального давления в конце беременности. Летаргия у детей продолжалась несколько дней, у них был нарушен сосательный рефлекс. Одновременно у детей отметили набухание слизистой оболочки носа, отделение геморрагического секрета, нарушение носового дыхания, сопровождавшееся цианозом. Часть из них даже погибла. В связи с этим применение резерпина в конце беременности и у кормящих женщин надо считать опасным, так как препарат проходит через плаценту и выделяется с молоком. Необходима большая осторожность и при использовании резерпина у детей первых лет и особенно месяцев жизни.
Октадин (гуанетидин) захватывается мембраной окончания (захват № 1) адренергического нейрона и транспортируется в его аксоплазму. Этот захват осуществляется в меньшей степени, чем захват норадреналина, но все же достаточно, чтобы создать в нервном окончании концентрацию в 1000 — 3000 раз больше, чем во внеклеточной жидкости. Накапливаясь в нем, октадин вытесняет норадреналин сначала из цитоплазматических депо, а затем из гранул.
Октадин является слабым местноанестезирующим веществом, но, концентрируясь в нервном окончании, он изнутри влияет на его пресинаптическую мембрану, стабилизируя ее электрогенные свойства и этим нарушая освобождение медиатора. Кроме того, высокие концентрации октадина, обнаруживаемые в окончании, нарушают функцию мембран везикул, в которых аккумулирован норадреналин, что ведет к его выходу из них в цитоплазму, где он и инактивируется МАО [Maxwell R., 1982].
В итоге октадин снижает освобождение медиатора из адренергических окончаний, приводя к замедлению сердечных сокращений, к снижению общего периферического сопротивления сосудов, к снижению секреции ренина. Поэтому его в основном применяют в качестве антигипертензивного средства.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…
Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…
