18 марта 2009

Лечебный эффект резерпина

Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов.

Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по поводу высокого артериального давления в конце беременности. Летаргия у детей продолжалась несколько дней, у них был нарушен сосательный рефлекс. Одновременно у детей отметили набухание слизистой оболочки носа, отделение геморрагического секрета, нарушение носового дыхания, сопровождавшееся цианозом. Часть из них даже погибла. В связи с этим применение резерпина в конце беременности и у кормящих женщин надо считать опасным, так как препарат проходит через плаценту и выделяется с молоком. Необходима большая осторожность и при использовании резерпина у детей первых лет и особенно месяцев жизни.

Октадин (гуанетидин) захватывается мембраной окончания (захват № 1) адренергического нейрона и транспортируется в его аксоплазму. Этот захват осуществляется в меньшей степени, чем захват норадреналина, но все же достаточно, чтобы создать в нервном окончании концентрацию в 1000 — 3000 раз больше, чем во внеклеточной жидкости. Накапливаясь в нем, октадин вытесняет норадреналин сначала из цитоплазматических депо, а затем из гранул.

Октадин является слабым местноанестезирующим веществом, но, концентрируясь в нервном окончании, он изнутри влияет на его пресинаптическую мембрану, стабилизируя ее электрогенные свойства и этим нарушая освобождение медиатора. Кроме того, высокие концентрации октадина, обнаруживаемые в окончании, нарушают функцию мембран везикул, в которых аккумулирован норадреналин, что ведет к его выходу из них в цитоплазму, где он и инактивируется МАО [Maxwell R., 1982].

В итоге октадин снижает освобождение медиатора из адренергических окончаний, приводя к замедлению сердечных сокращений, к снижению общего периферического сопротивления сосудов, к снижению секреции ренина. Поэтому его в основном применяют в качестве антигипертензивного средства.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…

После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…

В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…

Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…

Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…