Дофаминалитики
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний.
Симпатолитики
Симпатолитики — это вещества, нарушающие синтез, депонирование или освобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний.
К ним относят: резерпин, октадин (изобарин, санотензин, абапрессан, исмелин, гуанетидин) и орнид (бретилий). Резерпин — алкалоид индийского растения Rauwolfia serpentina. В этом растении обнаружено около 20 различных алкалоидов, характеризующихся широким спектром фармакологического действия.
Резерпин нарушает связывание катехоламинов (норадреналина, адреналина, дофамина) в везикулах, в результате они попадают в цитоплазму пресинаптического окончания, где и инактивируются МАО. В начале действия резерпина, из-за интенсивного опустошения везикул, часть катехоламинов, не успев инактивироваться, может попасть в синаптическую щель и воздействовать на адренорецептор. Такой эффект наблюдается редко, преимущественно после внутривенного введения препарата, но его следует учитывать при использовании резерпина для ликвидации гипертонического криза (опасность временного повышения артериального давления).
Возврат катехоламинов через мембрану пресинаптического окончания (захват № 1) резерпин не нарушает, но предотвращает их депонирование в везикулах. Он нарушает депонирование и других аминов, в частности серотонина, гистамина, а также ацетилхолина.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
β-Блокаторы, снижая реакцию миокарда на симпатические амины и урежая частоту сердечных сокращений, особенно во время физической нагрузки, сразу же улучшают кровоток под эндокардом, устраняя возникающие там явления ишемии, улучшая доставку кислорода. Имеет значение и то обстоятельство, что анаприлин сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина вправо и напряжение кислорода, при котором гемоглобин наполовину насыщен кислородом, сдвигается с 28,9±0,9…
β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…
β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…
β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…
После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…
