18 марта 2009

Дофаминалитики

Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний.

Симпатолитики

Симпатолитики — это вещества, нарушающие синтез, депонирование или освобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний.

К ним относят: резерпин, октадин (изобарин, санотензин, абапрессан, исмелин, гуанетидин) и орнид (бретилий). Резерпин — алкалоид индийского растения Rauwolfia serpentina. В этом растении обнаружено около 20 различных алкалоидов, характеризующихся широким спектром фармакологического действия.

Резерпин нарушает связывание катехоламинов (норадреналина, адреналина, дофамина) в везикулах, в результате они попадают в цитоплазму пресинаптического окончания, где и инактивируются МАО. В начале действия резерпина, из-за интенсивного опустошения везикул, часть катехоламинов, не успев инактивироваться, может попасть в синаптическую щель и воздействовать на адренорецептор. Такой эффект наблюдается редко, преимущественно после внутривенного введения препарата, но его следует учитывать при использовании резерпина для ликвидации гипертонического криза (опасность временного повышения артериального давления).

Возврат катехоламинов через мембрану пресинаптического окончания (захват № 1) резерпин не нарушает, но предотвращает их депонирование в везикулах. Он нарушает депонирование и других аминов, в частности серотонина, гистамина, а также ацетилхолина.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…

β-Блокаторы, снижая реакцию миокарда на симпатические амины и урежая частоту сердечных сокращений, особенно во время физической нагрузки, сразу же улучшают кровоток под эндокардом, устраняя возникающие там явления ишемии, улучшая доставку кислорода. Имеет значение и то обстоятельство, что анаприлин сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина вправо и напряжение кислорода, при котором гемоглобин наполовину насыщен кислородом, сдвигается с 28,9±0,9…

β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…

β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…