18 марта 2009

Дофаминалитики

Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний.

Симпатолитики

Симпатолитики — это вещества, нарушающие синтез, депонирование или освобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний.

К ним относят: резерпин, октадин (изобарин, санотензин, абапрессан, исмелин, гуанетидин) и орнид (бретилий). Резерпин — алкалоид индийского растения Rauwolfia serpentina. В этом растении обнаружено около 20 различных алкалоидов, характеризующихся широким спектром фармакологического действия.

Резерпин нарушает связывание катехоламинов (норадреналина, адреналина, дофамина) в везикулах, в результате они попадают в цитоплазму пресинаптического окончания, где и инактивируются МАО. В начале действия резерпина, из-за интенсивного опустошения везикул, часть катехоламинов, не успев инактивироваться, может попасть в синаптическую щель и воздействовать на адренорецептор. Такой эффект наблюдается редко, преимущественно после внутривенного введения препарата, но его следует учитывать при использовании резерпина для ликвидации гипертонического криза (опасность временного повышения артериального давления).

Возврат катехоламинов через мембрану пресинаптического окончания (захват № 1) резерпин не нарушает, но предотвращает их депонирование в везикулах. Он нарушает депонирование и других аминов, в частности серотонина, гистамина, а также ацетилхолина.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…

Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…

Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…

Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…