Влияние на сердце β-адренолитиков
Наибольшее значение β-адренолитиков состоит в их влиянии на сердце, так как они устраняют или ослабляют влияние симпатических импульсов и циркулирующих в крови катехоламинов на β1-адренорецепторы в сердце (сосудах и других органах). Проявляется β-литический эффект преимущественно во время физических упражнений, физической или эмоциональной нагрузки, стресса, так как именно в этот период и осуществляется симпатическое влияние на сердце.
В состоянии же покоя частота сердечных сокращений определяется в основном блуждающим нервом. По степени предотвращения тахикардии во время физической нагрузки и оценивают интенсивность блокирования β-адрено рецепторов у данного больного.
Соответствующие определения необходимо производить у каждого больного, так как выраженность блокады β-адренорецепторов у отдельных больных неодинакова.
Это зависит от индивидуальных особенностей активности рецепторов и фармакокинетики препаратов. Для полного блокирования β-адренорецепторов в сердце обычно необходима концентрация анаприлина в крови около 100нг/мл, а блокирование их на 50% (вполне достаточное для терапевтического эффекта) обнаруживают при 8 нг/мл.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…
β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…
После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…
В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…
Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…
