Влияние на сердце β-адренолитиков
Наибольшее значение β-адренолитиков состоит в их влиянии на сердце, так как они устраняют или ослабляют влияние симпатических импульсов и циркулирующих в крови катехоламинов на β1-адренорецепторы в сердце (сосудах и других органах). Проявляется β-литический эффект преимущественно во время физических упражнений, физической или эмоциональной нагрузки, стресса, так как именно в этот период и осуществляется симпатическое влияние на сердце.
В состоянии же покоя частота сердечных сокращений определяется в основном блуждающим нервом. По степени предотвращения тахикардии во время физической нагрузки и оценивают интенсивность блокирования β-адрено рецепторов у данного больного.
Соответствующие определения необходимо производить у каждого больного, так как выраженность блокады β-адренорецепторов у отдельных больных неодинакова.
Это зависит от индивидуальных особенностей активности рецепторов и фармакокинетики препаратов. Для полного блокирования β-адренорецепторов в сердце обычно необходима концентрация анаприлина в крови около 100нг/мл, а блокирование их на 50% (вполне достаточное для терапевтического эффекта) обнаруживают при 8 нг/мл.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…
Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…
Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…
