17 марта 2009

Влияние на сердце β-адренолитиков

Наибольшее значение β-адренолитиков состоит в их влиянии на сердце, так как они устраняют или ослабляют влияние симпатических импульсов и циркулирующих в крови катехоламинов на β1-адренорецепторы в сердце (сосудах и других органах). Проявляется β-литический эффект преимущественно во время физических упражнений, физической или эмоциональной нагрузки, стресса, так как именно в этот период и осуществляется симпатическое влияние на сердце.

В состоянии же покоя частота сердечных сокращений определяется в основном блуждающим нервом. По степени предотвращения тахикардии во время физической нагрузки и оценивают интенсивность блокирования β-адрено рецепторов у данного больного.

Соответствующие определения необходимо производить у каждого больного, так как выраженность блокады β-адренорецепторов у отдельных больных неодинакова.

Это зависит от индивидуальных особенностей активности рецепторов и фармакокинетики препаратов. Для полного блокирования β-адренорецепторов в сердце обычно необходима концентрация анаприлина в крови около 100нг/мл, а блокирование их на 50% (вполне достаточное для терапевтического эффекта) обнаруживают при 8 нг/мл.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



β-Блокаторы, снижая реакцию миокарда на симпатические амины и урежая частоту сердечных сокращений, особенно во время физической нагрузки, сразу же улучшают кровоток под эндокардом, устраняя возникающие там явления ишемии, улучшая доставку кислорода. Имеет значение и то обстоятельство, что анаприлин сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина вправо и напряжение кислорода, при котором гемоглобин наполовину насыщен кислородом, сдвигается с 28,9±0,9…

β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…

β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…

β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…

После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…