17 марта 2009

Мембраностабилизирующий эффект

Мембраностабилизирующий эффект — неспецифический, он не связан с блокированием адренорецепторов.

Его вызывают и многие другие лекарственные вещества: местные анестетики, некоторые противогистаминные средства, производные фенотиазина (особенно аминазин), ионы кальция и пр.

Этот эффект выражается в снижении проницаемости мембраны для ионов Na и К. Иногда термин «мембраностабилизирующий эффект» считают равноценным термину «хинидиноподобное действие». Однако эти названия неравноценны, так как эффекты хинидина можно устранить ацетилхолином и изменением концентрации калия, а эффекты β-адренолитиков — нет [Smith N., 1982]. Мембраностабилизирую щий эффект не имеет значения для большинства терапевтических эффектов β-блокаторов, хотя отчасти и способствует им.

Внутренняя симпатомиметическая активность является следствием активирующего воздействия некоторых из названных препаратов на β-адренорецепторы, которые, будучи связанными с препаратом, не способны реагировать ни на медиаторы симпатической нервной системы, ни на адреномиметики.

Таким образом, возникают два эффекта: небольшое возбуждение рецепторов и блокирование их от последующего действия других активаторов β-адренорецепторов. Внутренняя симпатомиметическая активность у препаратов данной группы имеет большое практическое значение, так как ее наличие отчасти предотвращает угнетающее влияние β-адреноблокаторов на силу сокращений сердца и их способность вызывать бронхоспазм.

Поэтому препараты с выраженной симпатомиметической активностью — вискен, окспренолол — более ценны при ряде патологических состояний, чем препараты без нее.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…

Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…

Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…