Мембраностабилизирующий эффект
Мембраностабилизирующий эффект — неспецифический, он не связан с блокированием адренорецепторов.
Его вызывают и многие другие лекарственные вещества: местные анестетики, некоторые противогистаминные средства, производные фенотиазина (особенно аминазин), ионы кальция и пр.
Этот эффект выражается в снижении проницаемости мембраны для ионов Na и К. Иногда термин «мембраностабилизирующий эффект» считают равноценным термину «хинидиноподобное действие». Однако эти названия неравноценны, так как эффекты хинидина можно устранить ацетилхолином и изменением концентрации калия, а эффекты β-адренолитиков — нет [Smith N., 1982]. Мембраностабилизирую щий эффект не имеет значения для большинства терапевтических эффектов β-блокаторов, хотя отчасти и способствует им.
Внутренняя симпатомиметическая активность является следствием активирующего воздействия некоторых из названных препаратов на β-адренорецепторы, которые, будучи связанными с препаратом, не способны реагировать ни на медиаторы симпатической нервной системы, ни на адреномиметики.
Таким образом, возникают два эффекта: небольшое возбуждение рецепторов и блокирование их от последующего действия других активаторов β-адренорецепторов. Внутренняя симпатомиметическая активность у препаратов данной группы имеет большое практическое значение, так как ее наличие отчасти предотвращает угнетающее влияние β-адреноблокаторов на силу сокращений сердца и их способность вызывать бронхоспазм.
Поэтому препараты с выраженной симпатомиметической активностью — вискен, окспренолол — более ценны при ряде патологических состояний, чем препараты без нее.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…
Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…
