17 марта 2009

Мембраностабилизирующий эффект

Мембраностабилизирующий эффект — неспецифический, он не связан с блокированием адренорецепторов.

Его вызывают и многие другие лекарственные вещества: местные анестетики, некоторые противогистаминные средства, производные фенотиазина (особенно аминазин), ионы кальция и пр.

Этот эффект выражается в снижении проницаемости мембраны для ионов Na и К. Иногда термин «мембраностабилизирующий эффект» считают равноценным термину «хинидиноподобное действие». Однако эти названия неравноценны, так как эффекты хинидина можно устранить ацетилхолином и изменением концентрации калия, а эффекты β-адренолитиков — нет [Smith N., 1982]. Мембраностабилизирую щий эффект не имеет значения для большинства терапевтических эффектов β-блокаторов, хотя отчасти и способствует им.

Внутренняя симпатомиметическая активность является следствием активирующего воздействия некоторых из названных препаратов на β-адренорецепторы, которые, будучи связанными с препаратом, не способны реагировать ни на медиаторы симпатической нервной системы, ни на адреномиметики.

Таким образом, возникают два эффекта: небольшое возбуждение рецепторов и блокирование их от последующего действия других активаторов β-адренорецепторов. Внутренняя симпатомиметическая активность у препаратов данной группы имеет большое практическое значение, так как ее наличие отчасти предотвращает угнетающее влияние β-адреноблокаторов на силу сокращений сердца и их способность вызывать бронхоспазм.

Поэтому препараты с выраженной симпатомиметической активностью — вискен, окспренолол — более ценны при ряде патологических состояний, чем препараты без нее.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…

β-Блокаторы, снижая реакцию миокарда на симпатические амины и урежая частоту сердечных сокращений, особенно во время физической нагрузки, сразу же улучшают кровоток под эндокардом, устраняя возникающие там явления ишемии, улучшая доставку кислорода. Имеет значение и то обстоятельство, что анаприлин сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина вправо и напряжение кислорода, при котором гемоглобин наполовину насыщен кислородом, сдвигается с 28,9±0,9…

β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…

β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…