Пиндолол
Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата, даже в случае ухудшения функции почек. Назначают пиндолол 2 — 3 раза в день.
Отчетливый антигипертензивный эффект развивается через 1 — 2 нед; если его нет, то дозу можно увеличить в 2 раза. Пиндолол снижает и систолическое, и диастолическое артериальное давление примерно на 15% независимо от положения тела больного.
Эффективность препарата возрастает при одновременном приеме мочегонных (типа тиазидов) или других антигипертензивных средств (метилдофа, апрессин). Пиндолол с успехом применяют при лечении суправентрикулярных аритмий (в том числе аритмий, связанных с тиреотоксикозом) и желудочковых тахиаритмий [Koch-Weser J., 1983].
Окспренолол назначают в дозе 2 — 3,5 мг/(кг-сут), разделяя ее на три приема через рот. Пиндолол применяют в дозе 6 мг/(кг-сут), тоже деля ее на три приема через рот. При назначении анаприлина могут появиться нежелательные эффекты. Среди них наибольшее значение имеют сердечная недостаточность и бронхоспазм.
Сердечная недостаточность может развиваться постепенно, в связи с возникновением выраженной брадикардии (иногда до 40 сокращений в 1 мин) и ослабления силы сокращений. Этого осложнения обычно не бывает при назначении адреноблокаторов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол, окспренолол).
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…
В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…
Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…
Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
