18 марта 2009

Пиндолол

Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата, даже в случае ухудшения функции почек. Назначают пиндолол 2 — 3 раза в день.

Отчетливый антигипертензивный эффект развивается через 1 — 2 нед; если его нет, то дозу можно увеличить в 2 раза. Пиндолол снижает и систолическое, и диастолическое артериальное давление примерно на 15% независимо от положения тела больного.

Эффективность препарата возрастает при одновременном приеме мочегонных (типа тиазидов) или других антигипертензивных средств (метилдофа, апрессин). Пиндолол с успехом применяют при лечении суправентрикулярных аритмий (в том числе аритмий, связанных с тиреотоксикозом) и желудочковых тахиаритмий [Koch-Weser J., 1983].

Окспренолол назначают в дозе 2 — 3,5 мг/(кг-сут), разделяя ее на три приема через рот. Пиндолол применяют в дозе 6 мг/(кг-сут), тоже деля ее на три приема через рот. При назначении анаприлина могут появиться нежелательные эффекты. Среди них наибольшее значение имеют сердечная недостаточность и бронхоспазм.

Сердечная недостаточность может развиваться постепенно, в связи с возникновением выраженной брадикардии (иногда до 40 сокращений в 1 мин) и ослабления силы сокращений. Этого осложнения обычно не бывает при назначении адреноблокаторов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол, окспренолол).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…

β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…

После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…

В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…

Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…