18 марта 2009

Анаприлин (Длительности периода полужизни препарата)

В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/41/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная доза анаприлина для детей — 1 — 4 мг/(кг-сут), разделенная на 3 приема через рот. (Еще раз следует подчеркнуть необходимость индивидуализации дозы!). Средняя доза анаприлина для внутривенного введения — 0,02 мг/кг. В ампуле содержится 1 мл 0,1% раствора, т.е. 1 мг вещества. Введение должно быть медленным, в течение 10 мин! [Weiner С, Schober J., 1982/1983].

Фармакокинетика окспренолола практически такая же, как и у анаприлина, а кинетика пиндолола (вискена) существенно отличается. Пиндолол быстро и почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на этот процесс. Биоусвояемость — 90%, т.е. при первом прохождении через стенку кишечника и печень биотрансформации подвергается лишь 10% (у анаприлина — 50 — 80%) принятой дозы.

В плазме крови пиндолол обнаруживают в достаточных количествах уже через 30 мин, в максимальной концентрации — через 1 — 2 ч. После приема первой дозы различия в концентрации в плазме крови у отдельных больных могут быть в 4 раза, но при повторном приеме межиндивидуальные различия становятся меньше (около 2 раз).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…

β-Блокаторы, снижая реакцию миокарда на симпатические амины и урежая частоту сердечных сокращений, особенно во время физической нагрузки, сразу же улучшают кровоток под эндокардом, устраняя возникающие там явления ишемии, улучшая доставку кислорода. Имеет значение и то обстоятельство, что анаприлин сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина вправо и напряжение кислорода, при котором гемоглобин наполовину насыщен кислородом, сдвигается с 28,9±0,9…

β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…

β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…