18 марта 2009

Анаприлин (Длительности периода полужизни препарата)

В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/41/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная доза анаприлина для детей — 1 — 4 мг/(кг-сут), разделенная на 3 приема через рот. (Еще раз следует подчеркнуть необходимость индивидуализации дозы!). Средняя доза анаприлина для внутривенного введения — 0,02 мг/кг. В ампуле содержится 1 мл 0,1% раствора, т.е. 1 мг вещества. Введение должно быть медленным, в течение 10 мин! [Weiner С, Schober J., 1982/1983].

Фармакокинетика окспренолола практически такая же, как и у анаприлина, а кинетика пиндолола (вискена) существенно отличается. Пиндолол быстро и почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на этот процесс. Биоусвояемость — 90%, т.е. при первом прохождении через стенку кишечника и печень биотрансформации подвергается лишь 10% (у анаприлина — 50 — 80%) принятой дозы.

В плазме крови пиндолол обнаруживают в достаточных количествах уже через 30 мин, в максимальной концентрации — через 1 — 2 ч. После приема первой дозы различия в концентрации в плазме крови у отдельных больных могут быть в 4 раза, но при повторном приеме межиндивидуальные различия становятся меньше (около 2 раз).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…

Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…

Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…

Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…

Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….