18 марта 2009

Анаприлин — основное, жирорастворимое вещество

После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии.

Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково у отдельных детей (и взрослых). От приема одной и той же дозы (на 1 кг массы тела) в крови и тканях может возникнуть разная концентрация вещества. Поэтому каждому больному надо подбирать индивидуальную дозу, либо регистрируя уровень вещества в крови, либо определяя дозу, предупреждающую возникновение тахикардии во время физических упражнений.

При внутривенном введении анаприлин в меньшей степени подвергается пресистемной элиминации. Как и при любом другом способе введения, он может задержаться в легких, которые аккумулируют β-адреноблокаторы, создавая концентрацию в 25 — 100 раз больше, чем в плазме крови. Внутривенное введение анаприлина всегда должно быть медленным, чтобы не вызвать угнетающего влияния на сократимость миокарда.

В плазме крови анаприлин на 81 — 96% связан с белками. Циркулирующий в крови анаприлин продолжает захватываться печенью и подвергаться в ней биотрансформации. Примерно 95% введенной его дозы превращается в различные (обнаружено 7) метаболиты. Постепенно этот захват препарата из крови снижается, что сказывается на длительности периода полужизни препарата.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…

Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…

Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…