17 марта 2009

Средства, влияющие на адренергические структуры

Средства, влияющие на адренергические структуры, делят на две большие группы: адренопозитивные и адренонегативные. Первые способствуют, а вторые — препятствуют их активности.

Адренопозитивные средства, в свою очередь, делятся на 3 группы:

  • прямые адреномиметики, непосредственно возбуждающие адренорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса и медиатора;
  • непрямые адреномиметики (не прямые симпатомиметики, пресинаптические адреномиметики), усиливающие активность медиаторов в адренергических синапсах, функционирующие преимущественно при наличии нервного им пульса;
  • предшественник катехоламинов — диоксифенилаланин (ДОФА).

Адренонегативные средства делят на две группы:

  • адренолитические средства, блокирующие адренорецепторы как в пост-, так и в пресинаптических структурах; 
  •  симпатолитические средства, нарушающие освобождение медиатора из пресинаптических окончаний.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…

Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…

Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…