Прямые адреномиметики
Различают α-адреномиметики, β-адреномиметики и дофаминомиметики:
α-Адреномиметики. К этой группе веществ относят производные фениламиноэтанола: норадреналин, адреналин, мезатон (фенилэфин), фетанол и производные имидазолина: клофелин (клонидин, гемитон, катапресан), нафтизин (санорин), галазолин (ксилометазолин).
Они отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на адренорецепторы, биотрансформацией и фармакокинетикой. Прежде всего следует различать α1- и α2-адреномиметики. α-Адреномиметики. В качестве a1-адреномиметиков для резорбтивных целей используют норадреналин, мезатон, реже фетанол, местно — галазолин и нафтизин.
Адреналин преимущественно применяют как β-адреномиметик. В общей педиатрической практике норадреналин и мезатон назначают в процессе интенсивной терапии у детей, находящихся в состоянии шока или коллапса, возникших в связи с сепсисом, нарушением деятельности ЦНС, из-за интоксикации, гипертермии и пр.
Следует, однако, сразу же подчеркнуть, что их используют лишь при неэффективности вливания плазмы или плазмозаменителей, поддерживающих объем циркулирующей крови, и глюкокортикоидов, тормозящих захват катехоламинов экстранейрональными тканями и этим повышающих реакцию на них сосудов, улучшающих микроциркуляцию.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
β-Блокаторы, снижая реакцию миокарда на симпатические амины и урежая частоту сердечных сокращений, особенно во время физической нагрузки, сразу же улучшают кровоток под эндокардом, устраняя возникающие там явления ишемии, улучшая доставку кислорода. Имеет значение и то обстоятельство, что анаприлин сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина вправо и напряжение кислорода, при котором гемоглобин наполовину насыщен кислородом, сдвигается с 28,9±0,9…
β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…
β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…
β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…
После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…
