17 марта 2009

Прямые адреномиметики

Различают α-адреномиметики, β-адреномиметики и дофаминомиметики:

α-Адреномиметики. К этой группе веществ относят производные фениламиноэтанола: норадреналин, адреналин, мезатон (фенилэфин), фетанол и производные имидазолина: клофелин (клонидин, гемитон, катапресан), нафтизин (санорин), галазолин (ксилометазолин).

Они отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на адренорецепторы, биотрансформацией и фармакокинетикой. Прежде всего следует различать α1- и α2-адреномиметики. α-Адреномиметики. В качестве a1-адреномиметиков для резорбтивных целей используют норадреналин, мезатон, реже фетанол, местно — галазолин и нафтизин.

Адреналин преимущественно применяют как β-адреномиметик. В общей педиатрической практике норадреналин и мезатон назначают в процессе интенсивной терапии у детей, находящихся в состоянии шока или коллапса, возникших в связи с сепсисом, нарушением деятельности ЦНС, из-за интоксикации, гипертермии и пр.

Следует, однако, сразу же подчеркнуть, что их используют лишь при неэффективности вливания плазмы или плазмозаменителей, поддерживающих объем циркулирующей крови, и глюкокортикоидов, тормозящих захват катехоламинов экстранейрональными тканями и этим повышающих реакцию на них сосудов, улучшающих микроциркуляцию.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….

Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…

Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…

Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…