17 марта 2009

Прямые адреномиметики

Различают α-адреномиметики, β-адреномиметики и дофаминомиметики:

α-Адреномиметики. К этой группе веществ относят производные фениламиноэтанола: норадреналин, адреналин, мезатон (фенилэфин), фетанол и производные имидазолина: клофелин (клонидин, гемитон, катапресан), нафтизин (санорин), галазолин (ксилометазолин).

Они отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на адренорецепторы, биотрансформацией и фармакокинетикой. Прежде всего следует различать α1- и α2-адреномиметики. α-Адреномиметики. В качестве a1-адреномиметиков для резорбтивных целей используют норадреналин, мезатон, реже фетанол, местно — галазолин и нафтизин.

Адреналин преимущественно применяют как β-адреномиметик. В общей педиатрической практике норадреналин и мезатон назначают в процессе интенсивной терапии у детей, находящихся в состоянии шока или коллапса, возникших в связи с сепсисом, нарушением деятельности ЦНС, из-за интоксикации, гипертермии и пр.

Следует, однако, сразу же подчеркнуть, что их используют лишь при неэффективности вливания плазмы или плазмозаменителей, поддерживающих объем циркулирующей крови, и глюкокортикоидов, тормозящих захват катехоламинов экстранейрональными тканями и этим повышающих реакцию на них сосудов, улучшающих микроциркуляцию.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…

Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…

Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…

Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…

Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….