Прямые адреномиметики
Различают α-адреномиметики, β-адреномиметики и дофаминомиметики:
α-Адреномиметики. К этой группе веществ относят производные фениламиноэтанола: норадреналин, адреналин, мезатон (фенилэфин), фетанол и производные имидазолина: клофелин (клонидин, гемитон, катапресан), нафтизин (санорин), галазолин (ксилометазолин).
Они отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на адренорецепторы, биотрансформацией и фармакокинетикой. Прежде всего следует различать α1- и α2-адреномиметики. α-Адреномиметики. В качестве a1-адреномиметиков для резорбтивных целей используют норадреналин, мезатон, реже фетанол, местно — галазолин и нафтизин.
Адреналин преимущественно применяют как β-адреномиметик. В общей педиатрической практике норадреналин и мезатон назначают в процессе интенсивной терапии у детей, находящихся в состоянии шока или коллапса, возникших в связи с сепсисом, нарушением деятельности ЦНС, из-за интоксикации, гипертермии и пр.
Следует, однако, сразу же подчеркнуть, что их используют лишь при неэффективности вливания плазмы или плазмозаменителей, поддерживающих объем циркулирующей крови, и глюкокортикоидов, тормозящих захват катехоламинов экстранейрональными тканями и этим повышающих реакцию на них сосудов, улучшающих микроциркуляцию.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…
Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…
Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…
β-Блокаторы, снижая реакцию миокарда на симпатические амины и урежая частоту сердечных сокращений, особенно во время физической нагрузки, сразу же улучшают кровоток под эндокардом, устраняя возникающие там явления ишемии, улучшая доставку кислорода. Имеет значение и то обстоятельство, что анаприлин сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина вправо и напряжение кислорода, при котором гемоглобин наполовину насыщен кислородом, сдвигается с 28,9±0,9…
