Противоинфекционные средства

Цефалоспорины — большая группа полусинтетических производных цефалоспорина С. В настоящее время используют: препараты I поколения — цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол); препараты II поколения — цефалексин (кефлекс, цепорекс), цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); препарат III поколения — цефотаксим (клафоран). Все цефалоспорины характеризуются устойчивостью к β-лактамазам стафилококков (хотя и в разной степени), поэтому они подавляют большинство…

Следует учитывать индивидуальные особенности организма и по чувствительности к антибиотикам, и по элиминации их. У взрослых нефротоксические концентрации гентамицина и тобрамицина составляют 2 — 4 мг/л, но некоторые авторы считают верхней границей их допустимых концентраций в плазме крови 1,5 мг/л [Matzke G. et al., 1983]. У детей раннего возраста, особенно истощенных и ослабленных, АГ-АБ могут…

Эти средства не оказывают избирательного действия на патогенные микроорганизмы, но влияют и на обычную микрофлору кишечника, дыхательных путей человека и на его организм в целом, давая в связи с этим целый ряд нежелательных эффектов. Поэтому, приступая к химиотерапии, надо назначать препараты так, чтобы преимущественно проявлялись желательные эффекты (подавление патогенных микроорганизмов) и были бы минимальными нежелательные….

Особое значение для педиатрии имеет способность цефотаксима подавлять гемофильную палочку. Но препарат неэффективен при инфицировании: пенициллинрезистентными стрептококками, пневмококками, метициллинрезистентными золотистыми стафило кокками, Str. faecalis, листериями, Clostr. difficile и некоторыми другими бактериями. За рубежом появился еще один препарат, относимый к III поколению, — моксалактам. По спектру и применению он похож на цефотаксим. Цефалоспорины отличаются друг от…

Левомицетин — антибиотик широкого спектра действия. Он снова привлек к себе внимание педиатров потому, что обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать бактерицидный эффект по отношению к микроорганизмам (В, influenzae, N. meningitidis, Str. pneumoniae), вызывающим менингиты у детей раннего возраста. Он обладает и четким бактериостатическим действием на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая анаэробные…

Классификация антибиотиков. Антибиотики классифицируют, исходя из их спектра и механизма действия, конечного результата последнего, практического применения препаратов. Деление антибиотиков по спектру действия основано на природной чувствительности соответствующего вида микроорганизма. Однако в результате длительного применения химиотерапевтических средств развились весьма существенные внутривидовые различия между отдельными штаммами. Они отличаются друг от друга по многим показателям, в том числе…

Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции канальцами почек и отчасти клубочковой фильтрацией, но цефалотин (кефлин) и цефотаксим (клафоран) подвергаются дезацетилированию в печени. При этом дезацетильное производное цефалотина значительно слабее влияет на микроорганизмы, а метаболит цефотаксима угнетает большинство штаммов гонококков, гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, протея, Str. pneumoniae, гноеродных стрептококков в концентрации…

Левомицетин — основание, хорошо всасывающееся из ЖКТ, быстро создающее активные концентрации в плазме крови. Этот препарат характеризуется очень горьким вкусом, и детям предпочитают назначать эфиры левомицетина — стеарат или пальмитат, менее горькие. В кишечнике же всасывается лишь левомицетиноснование, который должен освободиться под влиянием соответствующих эстераз поджелудочной железы и двенадцатиперстной кишки. У детей первых месяцев жизни…

Отсутствие реакции на антибиотики или малая чувствительность к ним микроорганизмов являются следствием развития устойчивости к ним. Отчасти такая устойчивость — результат селекции (отбора), мутаций и сохранения мутантов, отличающихся меньшей чувствительностью к антибиотикам; способности микроорганизмов передавать свою устойчивость внехромосомно, с помощью так называемых плазмид. Особенно четко это обнаружено в отношении кишечной палочки, обычно обитающей в кишечнике…

Максимальная суточная (поддерживающая) доза цефалоспоринов у взрослых больных с различной почечной функцией [Murray В., Moellering R., 1981]: Цефалоспорин Клиренс креатинина, мл/мин 80 80 — 50 50 — 25 25 — 10 10 — 2 2 Цефазолин (кефзол) 4 — 6 4 1 — 3 0,5 — 1,5 0,25 — 0,75 0,25 — 0,75 Цефамандол (лекацеф)…

Внутривенно введенный левомицетина сукцинат тоже подвергается гидролизу (в печени или почках), в результате чего освобождается левомицетин-основание, вызывающий терапевтический эффект. Активность соответствующих гидролаз низка в раннем возрасте и неодинакова у разных детей (и взрослых) в последующие возрастные периоды. Левомицетина сукцинат, растворяющийся в воде, может выводиться почками в неизмененном виде, у разных людей 6 — 80% введенной…

Синергизм встречается сравнительно редко, преимущественно между бактерицидными антибиотиками одной или разных по механизму действия групп: например, между β-лактамными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами), с одной стороны, и аминогликозидными антибиотиками — с другой. Синергистами мо гут быть два препарата, один из которых угнетает фермент, раз рушающий другой антибиотик. Примером может служить метициллин (или оксациллин), блокирующий β-лактамазу и ампициллин,…