25 марта 2009

Цефалоспорины

Цефалоспорины — большая группа полусинтетических производных цефалоспорина С.

В настоящее время используют: препараты I поколения — цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол); препараты II поколения — цефалексин (кефлекс, цепорекс), цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); препарат III поколения — цефотаксим (клафоран). Все цефалоспорины характеризуются устойчивостью к β-лактамазам стафилококков (хотя и в разной степени), поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин (цепорин) и цефазолин (кефзол), а наиболее резистентен — цефалотин (кефлин). II и III поколения цефалоспоринов устойчивы к β-лактамазам грамотрицательных бактерий. Наиболее устойчивы к этим лактамазам цефуроксим (кетоцеф) и цефотаксим (клафоран).

I поколение цефалоспоринов угнетает большинство стафило кокков, включая резистентных к бензилпенициллину, но не к метициллину. Они подавляют большинство стрептококков, но не влияют на энтерококки и пенициллинрезистентные пневмококки. К ним чувствительны многие штаммы кишечной палочки, клостридии (pneumoniae), протея (mirabilis), но к ним резистентны большинство других аэробных грамотрицательных бактерий, а также «больничные штаммы» кишечной палочки, клостридии (pneumo niae), чудесной палочки.

Цефалоспорины II поколения обладают более широким спектром действия на грамотрицательные бактерии. Они угнетают резистентные к цефалотину кишечные палочки, клебсиеллы, протей, подавляют гемофильную палочку, гонококки, различные энтеробактерии, индолположительный протей. Однако ни один из этих препаратов не влияет на синегнойную палочку, полирезистентные («больничные») грамотрицательные бактерии [Mur ray В., Moellener R., 1983].

III поколение — цефотаксим (клафоран), отличается еще более широким спектром действия. Он эффективно подавляет пиогенные стрептококки, гемофильную палочку и другие виды гемофильных бактерий, гонококки, менингококки, кишечную палочку, клебсиеллы (pneumoniae), сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы синегнойной палочки. При комбинированном назначении с аминогликозидными антибиотиками (гентамицин, тобрамицин, амикацин и пр.) отмечается синергизм по отношению к энтеробактериям и синегнойной палочке.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Антибиотики и их метаболиты, вступая в соединения с белками плазмы, компонентами клеточных мембран и пр., могут образовывать так называемые сложные антигены, в ответ на которые в организме развиваются аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа. Наиболее часто эти реакции возникают при повторном введении бензилпенициллина, но встречаются и после введения стрептомицина, тетрациклинов, цефалоспоринов, линкомицина, иногда…

Применение обычных доз сульфаниламидных препаратов редко вызывает существенные осложнения. Назначение же высоких доз или длительное их введение (больше 7 — 10 дней) могут вызвать побочные явления. Чаще они возникают у детей первых месяцев жизни или у детей любого возраста с нарушенной выделительной функцией почек. У них может развиться кумуляция препарата и повыситься его уровень в…

Основной путь элиминации интерферонов (α- и β-) — почки, в которых они быстро фильтруются, а в проксимальных канальцах реабсорбируются и инактивируются. Если у больного нарушена выделительная функция почек (оцениваемая по выведению креатинина), то интерферон может кумулироваться и вызывать токсические реакции (см. ниже). Интерферон может инактивироваться, хотя и в меньшей степени, эндотелием сосудов в легких, мышцах,…

Анафилактические реакции на бензилпенициллин могут быть даже при первом введении его ребенку. Это может быть следствием аллергизации организма, связанной либо с попаданием в него следов пенициллина трансплацентарно или с молоком матери, либо с наличием грибковых поражений ногтей, так как антиген некоторых патогенных грибов сходен с антигенным материалом пенициллина. Поэтому перед введением антибиотика, особенно пенициллина, необходим…

Бактрим, содержащий триметоприм — ингибитор использования фолиевой кислоты, может вызвать недостаток ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты. У детей с высокой потребностью в этом витамине недостаток возникает легче, чем у взрослых. Поэтому у детей чаще возникают нейтропении (у 16 — 50 % леченых), тромбоцитопении (у 18 %). Отмечают иногда на рушения выделительной функции почек (увеличение…