Общая характеристика антибиотиков

Параметры, характеризующие кинетику антибиотика в организме больного (особенности всасывания, распределения и проникновения в ткани и жидкости, скорость выведения и др.), лежат в основе разработки схем антибиотикотерапии, выбора оптимальных доз и интервалов между введениями. Эти показатели в сопоставлении со значениями МПК антибиотика для выделенного возбудителя дают возможность обосновать индивидуальный план лечения больного и прогнозировать его возможную…

Реакция транспептидации управляется специфическим энзимом — транспептидазой, локализованным на наружной поверхности цитоплазматической мембраны. Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки, предотвращая образование пептидных поперечных связей. Благодаря структурному сходству пенициллина с пептидным субстратом клеточной стенки антибиотик конкурирует с ним за активный центр транспептидазы. Взаимодействие молекулы пенициллина с активным центром фермента сопровождается образованием ковалентной связи и пенициллоильного…

В настоящее время для энтеробактерий установлена эписомная передача устойчивости к ампициллину обычно в комплексе с передачей устойчивости к тетрациклину, канамицину и другим антибиотикам. В клинике в процессе лечения повышение устойчивости микроорганизмов к ампициллину наблюдается редко, а распространение множественноустойчивых штаммов, включающих устойчивость и к этому препарату, принято рассматривать как результат селекции антибиотиком устойчивых вариантов. Ампициллин, как…

Для новобиоцина характерны высокие уровни концентрации препарата в сыворотке крови, значительно превышающие наблюдаемые при других антибиотиках. Новобиоцин не проникает в ликвор, в плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, в среднем составляющей 10—25%, в асцитической жидкости — до 20% концентрации антибиотика в сыворотке крови. Имеются данные о проникновении препарата в молоко При нормальной функции печени новобиоцин в…

Левомицетин малоактивен in vitro и практически не активен in vivo в отношении кислотоустойчивых бактерий, в частности Mycobact. tuberculosis. Малочувствительны к действию антибиотика микробы, относящиеся к Alcaligenes, Clostridium, Pseudomonas и др. (смотрите таблицу ниже). Антимикробный спектр левомицетина Микроорганизм МПК в мкг/мл наиболее чувствительные штаммы наименее чувствительные штаммы большинство штаммов Actinomyces bovis 5 20 10   Aerobacter…

Степень чувствительности микробов к тетрациклинам зависит от их функционального состояния. Молодые, быстро размножающиеся культуры более чувствительны к действию антибиотиков, чем находящиеся в фазе покоя. При переходе из фазы покоя в фазу интенсивного деления чувствительность микробов к тетрациклинам резко повышается. Действие на размножающихся бактерий сопровождается заметными изменениями морфологии клеток. У микробов, находящихся в стадии покоя, морфологических…

Устойчивость микробов к лекарственным препаратам вне зависимости от ее происхождения (путем мутаций или в результате переноса генетического материала от клетки к клетке) реализуется за счет следующих возможных механизмов: образования устойчивыми штаммами микроорганизмов, специфических ферментов, инактивирующих или разрушающих антибиотик; изменения проницаемости клеточной стенки или блокирования ее активных транспортных механизмов; нарушения обменных процессов в бактериальной клетке, изменения…

Антибактериальная активность антибиотиков выражается в единицах действия (ЕД), соответствующих действию определенной весовой части химически чистого препарата на тест-микроб. Для большинства антибиотиков (стрептомицин, антибиотики тетрациклинового ряда, канамицин и т. д.) 1 ЕД соответствует 1 мкг химически чистого препарата, а 1 мг такого препарата содержит 1000 ЕД. Для некоторых антибиотиков единицы действия были введены до получения химически…

Избирательность действия пенициллина преимущественно на грамположительные микроорганизмы объясняется различиями, существующими в строении их клеточной стенки и стенки грамотрицательных бактерий, чувствительных только к высоким концентрациям антибиотика. Несмотря на массивность стенки грамположительных микробов, она свободно проницаема для таких небольших молекул, как пенициллин. В клеточной стенке грамотрицательных бактерий содержится больше липидов, вследствие чего они менее проницаемы для некоторых…

Предполагают, что развитие аллергических реакций не связано с прямым фармакологическим действием пенициллина. Они возникают в результате освобождения из тканей организма биологически активных веществ (типа гистамина, гепарина, серотонина и др.), оказывающих определенное воздействие на эфферентные аппараты нервной системы, гладкую мускулатуру сосудов, бронхов и других органов, на свертываемость крови; на факторы, обусловливающие повышение проницаемости тканей и определяющие…

Синонимы: Ristocetin, Spontin. Антибиотик, образуемый при биосинтезе Proactinomyces fructiferi, var. ristomycini и др. Выделен в 1963 г. Физико-химические свойства Относится к группе высокомолекулярных антибиотиков сложного строения, содержащих углеводы, необычные аминокислоты и вещества фенольного характера. Ристомицин состоит из двух биологически активных компонентов — ристомицина А и В, которые идентичны ристоцетинам А и В. Молекулярный вес 2352….

Устойчивость к левомицетину in vitro развивается медленно, ступенеобразно. Резистентные формы микроорганизмов можно получить путем последовательных пересевов на среды, содержащие возрастающие концентрации антибиотика. Приобретенная таким образом устойчивость обычно быстро исчезает при пересевах на среды, не содержащие левомицетина. Устойчивость возбудителей инфекций к левомицетину в процессе лечения повышается медленно, за счет селекции штаммов, умеренно чувствительных или устойчивых к…