Избирательность действия пенициллина
Избирательность действия пенициллина преимущественно на грамположительные микроорганизмы объясняется различиями, существующими в строении их клеточной стенки и стенки грамотрицательных бактерий, чувствительных только к высоким концентрациям антибиотика. Несмотря на массивность стенки грамположительных микробов, она свободно проницаема для таких небольших молекул, как пенициллин. В клеточной стенке грамотрицательных бактерий содержится больше липидов, вследствие чего они менее проницаемы для некоторых пенициллинов.
Всасывание, распределение и выведение
Пенициллин, как правило, применяется путем периодических внутримышечных введений водных растворов (натриевая, калиевая и другие растворимые соли) или суспензий (новокаиновая, бициллин и другие мало-растворимые соли).
При лечении некоторых тяжело протекающих инфекций с целью быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови растворы солей бензилпенициллина вводят внутривенно или внутриартериально.
После внутримышечного введения натриевая и калиевая соли бензилпенициллина всасываются очень быстро. Концентрация в крови достигает максимума уже через 15 мин после введения, на уровне 0,2— 0,5 ЕД/мл (терапевтическая концентрация) бензилпенициллин удерживается около 3 ч (смотрите таблицу ниже).
Средние концентрации и время нахождения бензилпенициллина в сыворотке крови человека
| Препарат | Метод введения | Однократная доза в млн. ЕД | Максимальная концентрация в ЕД/мл | Длительность циркуляции при концентрациях | |
| 0,2 ЕД/мл (оптимальная) | 0,03 ЕД/мл (минимальная) | ||||
| Бензилпенициллин (натриевая или калиевая соль) | Внутримышечно | 0,1 | 2—4 | 3 ч | 4 ч |
| Внутримышечно | 0,3 | 6—9 | 4—5 ч | 6 ч | |
| Внутримышечно | 0,5 | 10—20 | 6—7 ч | 10—12 ч | |
| Внутривенно | 1 | 20—30 | 6 ч | 7—8 ч | |
| Новокаиновая соль бензилпенициллина | Внутримышечно | 0,3 | 1—1,6 | 12 ч | 24—26 ч |
| Внутримышечно | 0,6 | 2 | 16 ч | 36 ч | |
| Внутримышечно | 4 | 6—8 | 24 ч | 36ч | |
| Бензатинпенициллин (бициллин) | Внутримышечно | 0,3 | 0,2 | 12—14 » | 7—10 дней |
| Внутримышечно | 0,6 | 0,2 | 12—14 » | 10—14 дней | |
| Внутримышечно | 1,2 | 0,2—0,3 | 12—16 » | 17—21 день | |
Примечание. Значение «оптимальная» или «минимальная» приведены для заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями.
Уровень пенициллина в крови зависит от применяемых доз антибиотика. Большие («мега») дозы бензилпенициллина, вводимые парентерально, обеспечивают создание в крови высоких концентраций антибиотика, а продолжительность его циркуляции в крови в терапевтических концентрациях удлиняется (смотрите таблицу ниже).
Зависимость концентрации бензилпенициллина в крови от величины введенной внутримышечно дозы
|
Однократная доза бензилпенициллина в ЕД |
Концентрация в крови в ЕД/мл через 15—30 мин |
Продолжительность сохранения терапевтической концентрации в крови в ч |
| 400 000 | 14—17 | 5—8 |
| 200 000 | 6—8 | 4—6 |
| 100 000 | 2—4 | 2—4 |
| 30 000—50 000 | 1—2 | 1—4 |
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
