13 января 2012

Избирательность действия пенициллина

Избирательность действия пенициллина преимущественно на грамположительные микроорганизмы объясняется различиями, существующими в строении их клеточной стенки и стенки грамотрицательных бактерий, чувствительных только к высоким концентрациям антибиотика. Несмотря на массивность стенки грамположительных микробов, она свободно проницаема для таких небольших молекул, как пенициллин. В клеточной стенке грамотрицательных бактерий содержится больше липидов, вследствие чего они менее проницаемы для некоторых пенициллинов.

Всасывание, распределение и выведение

Пенициллин, как правило, применяется путем периодических внутримышечных введений водных растворов (натриевая, калиевая и другие растворимые соли) или суспензий (новокаиновая, бициллин и другие мало-растворимые соли).

При лечении некоторых тяжело протекающих инфекций с целью быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови растворы солей бензилпенициллина вводят внутривенно или внутриартериально.

После внутримышечного введения натриевая и калиевая соли бензилпенициллина всасываются очень быстро. Концентрация в крови достигает максимума уже через 15 мин после введения, на уровне 0,2— 0,5 ЕД/мл (терапевтическая концентрация) бензилпенициллин удерживается около 3 ч (смотрите таблицу ниже).

Средние концентрации и время нахождения бензилпенициллина в сыворотке крови человека

Препарат Метод введения Однократная доза в млн. ЕД Максимальная концентрация в ЕД/мл Длительность циркуляции при концентрациях
0,2 ЕД/мл (оптимальная) 0,03 ЕД/мл (минимальная)
Бензилпенициллин (натриевая или калиевая соль) Внутримышечно 0,1 2—4 3 ч 4 ч
Внутримышечно 0,3 6—9 4—5 ч 6 ч
Внутримышечно 0,5 10—20 6—7 ч 10—12 ч
Внутривенно 1 20—30 6 ч 7—8 ч
Новокаиновая соль бензилпенициллина Внутримышечно 0,3 1—1,6 12 ч 24—26 ч
Внутримышечно 0,6 2 16 ч 36 ч
Внутримышечно 4 6—8 24 ч 36ч
Бензатинпенициллин (бициллин) Внутримышечно 0,3 0,2 12—14 » 7—10 дней
Внутримышечно 0,6 0,2 12—14 » 10—14 дней
Внутримышечно 1,2 0,2—0,3 12—16 » 17—21 день

Примечание. Значение «оптимальная» или «минимальная» приведены для заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями.

Уровень пенициллина в крови зависит от применяемых доз антибиотика. Большие («мега») дозы бензилпенициллина, вводимые парентерально, обеспечивают создание в крови высоких концентраций антибиотика, а продолжительность его циркуляции в крови в терапевтических концентрациях удлиняется (смотрите таблицу ниже).

Зависимость концентрации бензилпенициллина в крови от величины введенной внутримышечно дозы

Однократная доза
бензилпенициллина в ЕД
Концентрация в крови
в ЕД/мл через 15—30 мин
Продолжительность сохранения
терапевтической концентрации в крови в ч
400 000 14—17 5—8
200 000 6—8 4—6
100 000 2—4 2—4
30 000—50 000 1—2 1—4


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…