Цефалоспорины
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин.
7-Аминоцефалоспорановая кислота
Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков; отсутствие перекрестной аллергии с пенициллинами.
Различия между представителями группы касаются особенностей в выраженности антибактериального эффекта и фармакокинетики.
7-Аминоцефалоспорановая кислота
Синонимы: Ceporan, Ceporin, Kefspor и др.
Физико-химические свойства. 1- [(2-Тиоенил)-ацетамидо]-3-(1-пиридил-метил)-3-цефам-4-карбоновая кислота. Суммарная формула C12H17N3О4S2. Молекулярный вес 415,5.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (220—250 мг/мл). В сухом виде стабилен. При 4° в темноте сохраняет активность 12 мес. Водные растворы в темноте при 4° не теряют активности до 4 недель, при 25° — 1—4 дня. Растворы цефалоридина темнеют на свету.
Антимикробное действие
Цефалоридин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокковых микроорганизмов (стафилококков — пенициллиназообразующих и пенициллиназонегативных, пневмококков, стрептококков, гонококков, менингококков), сибиреязвенных палочек, клостридий, коринебактерий. К нему чувствительны большинство грамотрицательных бактерий (Е. coli, Salmonella, Shigella и др.). Цефалоридин умеренно активен в отношении энтерококков, гемофильных палочек, индолотрицательных штаммов протея. Антибиотик не действует на синегнойную палочку, большинство индол положительных штаммов протея, а также на риккетсии, вирусы, простейшие.
Антимикробный спектр цефалоридина
| Микроорганизм | МПК в мкг/мл |
| Staphylococcus aureus (пенициллиназообразующие) | 0,01—12,5 |
| Staphylococcus aureus (не образующие пенициллиназу) | 0,01—0,1 |
| Staphylococcus aureus (метициллиноустойчивые) | 1 ,0—64 |
| Diplococcus pneumoniae | 0,003—0,024 |
| Streptococcus pyogenes | 0,001—0,006 |
| Streptococcus viridans | 0,02—0,078 |
| Streptococcus faecalis | 6,3—25 |
| Clostridium welchii | 0,5—1 |
| Clostridium tetani | 0,5—1 |
| Clostridium septicum | 0,1—1 |
| Corynebacterium diphtheriae | 1 |
| Bordetella pertussis | 0,1—1 |
| Bacillus anthracis | 1—8 |
| Микроорганизм | МПК в мкг/мл |
| Haemophilus influenzae | 12,5—>100 |
| Brucella | 25—>100 |
| Neisseria meningitidis | 0,8—6 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,1—0,8 |
| Escherichia coli | 1,6—>100 |
| Klebsiella pneumoniae | 6,25—> 100 |
| Aerobacter aerogenes | >100 |
| Proteus vulgaris | >100 |
| Proteus morganii | >100 |
| Proteus rettgeri | > 100 |
| Proteus mirab ilis | 6,25—>100 |
| Pseudomonas aeruginosa | >100 |
| Salmonella sp. | 1,56—6,2 |
| Shigella sp. | 1—8 |
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина