11 декабря 2015

Ампиокс (комбинированный препарат ампициллина с оксациллином)

Комбинация ампициллина с пенициллиназоустойчивым оксациллином или другими препаратами этой группы (диклоксациллин, метициллин) расширяет спектр и в ряде случаев усиливает (за счет возможного синергизма) действие каждого препарата в отдельности. Комбинированный антибиотик ампиокс назначают при тяжелом течении инфекции при неизвестном возбудителе. Он обладает большим терапевтическим резервом, охватывая широкий круг грамотрицательных и грамположительных возбудителей, в том числе пенициллиназообразующих стафилококков, и хорошо переносится больными (побочные явления — общие для всей группы пенициллинов). После установления бактериологического диагноза и изучения антибиотикограммы проводят нацеленную терапию соответствующим антибиотиком.

Для создания комбинированного препарата обычно используют оксациллин, клоксациллин или диклоксациллин в соотношениях с ампициллином 1 : 1; 1 : 2; 2 : 3 и др. В СССР разработана лекарственная форма ампициллина с оксациллином (ампиокс), содержащая указанные антибиотики в соотношении 2:1.

Антибактериальный спектр ампиокса соответствует спектру входящих в его состав антибиотиков и включает: стафилококков (пенициллиназообразующие и не образующие пенициллиназу штаммы), стрептококков, энтерококков, пневмококков, менингококков и гонококков, клостридий, коринебактерий, палочек инфлюэнцы. Чувствительны к препарату 50—90% штаммов Е. coli, 60—85% — Рг. mirabilis; 30—55% — Рг. vulgaris. Ампиокс активен в отношении Salmonella, Shigella и других микроорганизмов, особенности действия каждого антибиотика (активность оксациллина в отношении грамположительных микроорганизмов и широкий спектр действия ампициллина) сохраняются (смотрите таблицу ниже).

Сравнительная чувствительность микробов к ампиоксу и некоторым другим антибиотикам широкого спектра действия

Микроорганизмы МПК в мкг/мл
ампиокс тетрациклин левомицетин канамицин
Грамположительные
Staphylococcus aureus 1 0,05—0,5 0,25 2,5 0,5—2,5 и более
Streptococcus pyogenes 0,02 0,25 1,25—5 10—>50
Streptococcus faecalis 1,25 1,25—>5 5—12,5 15—>100
Diplococcus pneumoniae 0,05 0,25 1,25—2,5 10—>50
Грамотрицательные
Neisseria menin­gitidis 0,05 2,5 2,5 2,5—>10
Haemophilus influenzae 0,5 0,5—1,25 0,5 1 —>10
Escherichia coli 2,5—5 1,25—5 5—12,5 1,6—6,2 и более
Proteus mirabilis 1,25—2,5 25 5—12,5 1,6—12,5
Proteus vulgaris 5->25 5- >50 1,25—12,5 1,6—25
Salmonella 1 ,25—5 2,5 2,5—5 1 —> 10
Shigella 0,5—>5 1,25—5 2,5 1 —>10
Klebsiella pneumoniae 1,25 1,25 2,5 1—5 и более
Pseudomonas aeruginosa Устойчивость

1В том числе продуценты пенициллиназы.

Наблюдаемый в ряде случаев синергизм действия объясняют связыванием пенициллиназы оксациллином и повышением активности ампициллина в отношении пенициллиназообразующих грамотрицательных возбудителей. Однако это не является строго доказанным.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…