Терапевтическая концентрация пенициллина в крови для чувствительных возбудителей
Для большинства чувствительных возбудителей за терапевтическую концентрацию пенициллина в крови принимают 0,1—0,2 ЕД/мл. В минимальной концентрации (0,03 ЕД/мл) пенициллин действует лишь на небольшое число высокочувствительных к нему микроорганизмов.
Угнетения малочувствительных возбудителей, а также бактерицидного действия в организме удается добиться при концентрации антибиотика в крови, в 5—10 раз превышающей среднюю терапевтическую, что возможно лишь при введении больших доз пенициллина (смотрите рисунок ниже).
Концентрация бензилпенициллина в сыворотке крови при парентеральном введении больших доз антибиотика
| Разоваядоза в ЕД | Метод введения | Концентрация в сыворотке крови в ЕД/мл | ||
| максимальный уровень | через 6-8 ч | через 12 ч | ||
| 300 000 | Внутримышечно | 4—6 | 0,2 | — |
| 500 000 | Внутримышечно | 10—20 | 0,2 | 0,03 |
| 1 000 000 | Внутривенно | 20—30 | 0,2 | 0,03 |
| 5 000 000 | Внутримышечно | 30—50 | 2—12 | 0,03—0,6 |
| 10 000 000 | Внутримышечно | 100—150 | 2—25 | 0,3—2 |
| 20 000 000 | Внутримышечно | 100—200 | 5—30 | 5—10 |
| 5 000 000 | Внутривенно | 30—150 | 2—10 | 0,1 |
| 10 000 000 | Внутривенно | 50—300 | 5—20 | 1 |
| 10 000 000 | Микроструйнов вену | 300 | 5 | До 1 |
| 20 000 000 | Микроструйнов вену | 500 | До 20 | До 5 |
Препараты бензилпенициллина внутрь практически не применяют в связи с быстрым разрушением их в желудке соляной кислотой, в кишечнике пенициллиназой, образуемой кишечной микрофлорой. Внутрь, как правило, назначают феноксиметилпенициллин — препарат, устойчивый к действию желудочного сока и хорошо всасывающийся из кишечника. Применение феноксиметилпенициллин a per os в дозе 200 000— 400 000 ЕД в большинстве случаев дает такие же хорошие результаты, как и внутримышечное введение бензилпенициллина в дозе 200 000— и300000 ЕД. Терапевтическая концентрация феноксиметилпенициллина в крови после приема внутрь сохраняется 4—6 ч (смотрите таблицу ниже).
Концентрация бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина в сыворотке крови после однократного приема внутрь в дозе 200 000 ЕД
| Препарат | Кислото- устойчивость | Устойчивость к действию пенициллиназы | Концентрация в сыворотке крови в ЕД/мл после введения через | |||
| 1 ч | 2 ч | 3 ч | 6 ч | |||
| Лекарственные формы бензилпенициллина для приема внутрь | Неустойчивы | Неустойчивы | 0,25—0,4 | 0,15—0,25 | 0,03—0,05 | 0,01—0 |
| Феноксиметилпенициллин (кислота) | Устойчив | Неустойчив | 0,7—0,8 | 0,25—0,6 | 0,15—0,2 | 0,03—0,15 |
| Феноксиметилпенициллин (калиевая соль) | Устойчив | Неустойчив | 0,7—1,2 | 0,4 | 0,1 | 0,02 |
При увеличении дозы феноксиметилпенициллин концентрация антибиотика в крови повышается в следующих пределах: при дозе 800 000 ЕД—2—4 ЕД/мл, при 2 000 000 ЕД—5—9 ЕД/мл.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
